174050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienopiridin származékok előállítására

11

174050

12

I. táblázat folytatása

A vegyidet száma

Rí

Op. vagy Fp.

Hozam

(%)

31.

p-nitro-benzü

119-121°

46

32.

(3-fenetü

226° (klórhidrát)

38

33.

1-(o-klórfenü)-prop-2-en-U

176° (klórhidrát)

29

34.

a-naftdmetil-120°

48

35.

(2-klór-l -tiend)-metil

200° (klórhidrát)

37

36.

a-hidroxi-/3-fenetil

164—166° (klórhidrát)

42

37.

1 -fenil-1 -hidroxi-2-propil

230° (klórhidrát)

51

38.

1 -hidroxi-1 -(p-fenil-fenilén)-2-etil

210° (klórhidrát)

55

39.

1 -hidroxi-1 -(p-fluorfenil)-2-etil

124°

47

40.

1 -hidroxi-1 -(p-klórfenü)-2-etil

195° (klórhidrát)

41

41.

1 -hidroxi-1 -(p-hidroxifenil)-2-etil

216-218° (klórhidrát)

44

42.

1 -hidroxi-1 -(o-metoxiferűl)-2-etü

224° (klórhidrát)

37

43.

1 -hidroxi-1 -(m-metoxifenü)-2-etd

170° (klórhidrát)

38

44.

1 -hidroxi-1 -(p-metoxifenil)-2-etil

206-208° (klórhidrát)

42

45.

1 -hidroxi-1 -(2,5-dimetoxifenil)-2-etil

106°

41

46.

1 -hidroxi-1 -( 1 -tienil)-2-etil

150° (fumarát)

48

II. táblázat

(XIV) általános képletű vegyületek

A vegyidet száma

Rí

Op. vagy Fp.

Hozam

(%)

47.

o-fluorbenzü

190-194° (klórhidrát)

39

48.

o-klórbenzil

179-180° (klórhidrát)

32

49.

o-nitrobenzd

178-180° (klórhidrát)

44

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás az (I) általános képletű tieno-píridin-származékok előállítására, amely képletben

Rí jelentése 1—8 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport, amely csoportok adott esetben egy vagy több hidroxil-, naftil-, tienil-, halogén-tienil vagy fenil-csoporttal lehetnek helyettesítve, és a fenilcsoport adott esetben 1—3 halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, nitro- vagy fenil-csoportot hordozhat,

R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, és R3 jelentése hidrogénatom,

55 azzal jellemezve, hogy

(i) valamely (II) általános képletű 2-(2-tienil)-etanol-származékot — amely képletben R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) képletnél megadottak- 60 kai, X hidrogénatomot, alkálifémet vagy Mg-Y általános képletű csoportot jelent, amely utóbbi általános képletben Y halogénatomot jelent — egy (III) általános képletű halogénszulfonát-származékkal reagáltatjuk, amely utóbbi képletben R4 65 1_4 szénatomos alkil-, halogénül—4 szénatomos)-6