174050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienopiridin származékok előállítására
13 174050 14 alkil- vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkanoil-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoportot jelent, ezután (ii) egy kapott (IV) általános képletű szulfonsavészter-származékot - amely képletben R2, R3 és R4 jelentése megegyezik a fent megadottakkal - egy (V) általános képletű aminnal reagáltatunk, amely képletben R! jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, és végül (iii) egy kapott (VI) általános képletű 2-(2-tienil)-etilamin-származékot - amely képletben Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a fent megadottakkal - savas közegben formaldehiddel gyűrűzárunk. (Elsőbbsége: 1975. február 7.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy amennyiben az (i) lépés során reagensként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben X hidrogénatomot jelent, akkor a reakciót szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1975. február 7.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (i) lépésben reagensként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben X lítiumot jelent. (Elsőbbsége: 1975. február 7.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű halogénszulfonát-származékként metánszulfonilldoridot, triklórmetán-szulfonilkloridot, trifluormetán-szulfonilkloridot, benzol-szulfonilkloridot, p-toluol-szulfonilkloridot, m-acetilbenzol-szulfonilldoridot, vagy p-brómbenzol-szulfonilkloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. február 7.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemeve, hogy az (ii) lépésben az amint feleslegben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. február 7.) 6. Eljárás az (I) általános képletű tieno-piridin-származékok előállítására, amely képletben Rí jelentése 1—8 szénatomos alkil- vagy 2—4 szénatomos alkenilcsoport, amely csoportok adott esetben egy vagy több hidroxil-, naftil-, tienil-, halogén-tienil vagy fenil-csoporttal lehetnek helyettesítve, és a fenilcsoport adott esetben 1-3 halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkanoil-, 1—4 5 szénatomos alkoxi-, nitro- vagy fenil-csoportot hordozhat, Rj hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, és R3 jelentése hidrogénatom, 10 azzal jellemezve, hogy (i) valamely (II) általános képletű 2-(2-tienil)-etanol-származékot — amely képletben R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) képletnél megadottak-15 kai, X hidrogénatomot, alkálifémet vagy Mg-Y általános képletű csoportot jelent, amely utóbbi általános képletben Y halogénatomot jelent — egy (III) általános képletű halogénszulfonát-származékkal reagáltatjuk, amely utóbbi képletben R4 1-4 20 szénatomos alkil-, halogénül—4 szénatomos)-alkilvagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkanoil-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoportot jelent, ezután (ii) egy kapott (IV) általános képletű szulfonsav- 25 észter-származékot — amely képletben R2, R3 és R4 jelentése megegyezik a fent megadottakkal - egy (V) általános képletű aminnal reagáltatunk, amely képletben R] jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, és végül 30 (iii) egy kapott (VI) általános képletű 2-(2-tienil)-etilamin-származékot - ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fenti — vizes közegben formaldehiddel reagáltatunk, majd az így kapott terméket vízmentes állapotban való elkülönítése után vizmentes 35 aprotonos poláros oldószerben készített sósavoldattal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 30.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aprotonos poláros 40 oldószerként dimetilformamidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. július 30.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aprotonos poláros oldószerként dimetilszulfoxidot, N-metil-pirrolidont 45 vagy N,N-dimetilacetamidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. július 30.) 4 rajz A kiadásért féld: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804448 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
