173988. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5(6)-helyzetben helyettesített 1-szulfonil-benzimidazolok előállítására

173988

12

etil-1 -izopropánszulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazolkarboxilát, etil-1-(N-metil-N-propilaminoszulfonil)-2-formamido-5(6)-benzimidazolkarboxilát, etil-1-(N-metil-N-etilaminoszulfonil)-2-formamido-5(6)-benzimidazolkarboxilát, etil-1-butánszulfonil-2-propionamido-5(6)-benzimidazolkarboxilát, etil-1 -ciklohexánszulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazolkarboxilát, etil-1-(2-tiofén )szulfonil-2-acetamido-5(6)-benzimidazolKarboxilát. etil-1 -(N-etil-N-propilaminoszulfonil)-2- -amino-5( 6)-benzimidazolkarboxilát, etil-1 -izobutánszulfonil-2-propionamido-5(6)-benzimidazolkarboxilát, etil-1 -(2-tiofén)szulfonil-2-acetamido-5(6)-benzimidazolkarboxilát, etil-l-dimetilaminoszulfonil-2-propionarnido-5 (6 )-benzimidazolkarboxilát, l-izopropánszulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazcikarbonsav-hidrazid, l-benzolszulfonil-2-propionamido-5(6)-benzimidazolkarbonsav-hidrazid,

1 -( N-metil-N-propilaminoszulfonil)-2- -propionamido-5(6)-benzimidazolkarbonsav-hidrazid,

l-diizopropilaminoszulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazolkarbonsav-hidrazid. l-dietilaminoszulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazolkarbonsav-hidrazid. l-pentánszulfonil-2-formamido-5(6)-benzimidazolkarbonsav-hidrazid.

1 -etánszulfonil-2-propionamido-5(6)-hidroximetilbenzimidazol, l-ciklopropánszulfonil-2-amino-5(6)-hidroximetilbenzimidazol.

1 -benzolszulfonil-2-formamido-5(6)-hidroxiinetilbenzimidazol, l-(N-metil-N-propilaminoszulfonil)-2- -acetamido-5(6)-hidroximetilbenziinidazol. l-dipropilaminoszulfonil-2-propionamido-5(6)-hidroximetilbenzimidazol.

1 -izobutánszulfonil-2-acetamido-5(6)-hidroximetilbenzimidazol. l-ciklopentánszulfonil-2-propionamido-5(6)-hidroxinietilbenzimidazol. I-(N-etil-N-propílaminoszulfonil)-2-formamido-5(6)-hidroximetilbenzimidazol, l-benzolszulfonil-2-propionamido-5(6)-hidroximetilbenzimidazol. l-ciklohexánszulfonil-2-formaniido-5(6)-hidroximet ilbenzi midazol. l-dietilaminoszulfonil-2-acetamido-5(6)-liidroximetilbenzimidazol, l-cikloheptánszulfonil-2-propionamido-5(6)-hidroximetilbenzi midazol, l-dietilaminoszulfonil-2-amino-5(6)-hidroximetilbenzimidazol és l-(N-etil-N-izopropilaminoszulfonil)-2- -formamido-5(6)-hidroxi met ilbenzi midazol.

Az I általános képletű 5(6)-formil-szulfonilbenzimidazol-származékok példái az alábbiak:

11

1-ciklohexánszulfonil-2 -forma mido-5(6)-formilbenzimidazol, l-dietilaminoszulfonil-2-acetamido-5(6)-for milb enzimidazol,

5 1 -ciklopentánszulfonil-2-acetamido-5(6)-formilbenzi midazol,

l-(2-tiofén)szulfonil-2-propionainido-5(6)-formilbenzimidazol,

1 -benzolszulfonil-2-amino-5(6)- 10 -formilbenzimidazol,

1 -butánszulfonil-2-amino-5(6)-formilbenzimidazol, l-metánszulfonil-2-acetamido-5(6)-formilbenzi midazol,

15 1 -izopropánszulfonil-2-propionamido-5(6)-formilbenzimidazol, l-(2-tiofén)szulfonil-2-amino-5(6)-formilbenzimidazol,

1-ciklopentánszulfonil-2-acetamido-5(6)- 20 -formilbenzimidazol,

l-izopropánszulfonil-2-amino-5(6)-formilbenzimidazol,

1 -etánszulfonil-2-formamido-5(6)-formilbenzi midazol,

25 1 -benzolszulfonil-2-propionamido-5(6)-formilbenzimidazol,

l-dipropilaminoszulfonil-2-acetamido-5(6)-formilbenzimidazol,

l-dimetilaminoszulfonil-2-propionamido-5(6)- 30 -(izopropoxiiminometil)-benzimidazol,

1 -izopropánszulfonil-2-amino-5(6)-(l ,3-ditián-2-il)-benzi midazol,

l-dimetilaminoszulfonil-2-propionamido-5(6)-(metoxiiminometil)-benzimidazol.

35 1 -benzolszulfonil-2-formamido-5(6)-(hidroxiiminometil)-benzi midazol, l-izopropánszulfonil-2-amino-5(6).-(hidroxiiminometil)-benzi midazol. l-izopropánszulfonil-2-acetamido-5(6)- 40 -(hidrazonometil)-benzimidazol, l-dimetilaminoszulfonil-2-amino-5(6)-(hidrazonometil)-benzimidazol,

l-dimetilaminoszulfonil-2-acetamido-5(6)- 45 -(karbamilhidrazonometil)-benzimidazol, l-dimetilaminoszulfonil-2-amino-5(6)(tiokarbamilhidrazonometil)-benzimidazol, l-dimetilaminoszulfonil-2-acetamido-5(6)-(hidro xiiminomet il )-benzi midazol.

50 1 -dietilaminoszulfonil-2-amino-5(6)-(metoxiiminometil)-benzi midazol, l-dipropilamino-2-acetamido-5(6)-(etoxiiminomet il )-benzi midazol. l-diizopropilaminoszulfonil-2-propionamido- 55 -5(6)-{propoxiiminometil)-benzimidazol, l-dimetilaminoszulfonil-2-acetamido-5(6)-(b utoxiiminomet il)-benzimidazol. l-(2-tiofén)szulfonil-2-acetamido-5(6)-(szek-butoxiiminometil)-benzi midazol,

60 l-dimetilaminoszulfonil-2-amino-5(6)-(l .3- -ditiolán-2-il)-benzimidazol,

1 -dimetilamino-2-acetamido-5(6)-(l ,3-ditián-2 -il)-benzimidazol,

1 -izopropánszulfonil-2-acetamido-5(6)-(l ,3- 65 -ditiolan-2-iD-benzimidazol és

6