173958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzizotiazolon-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173958

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés > napja: 1976. XI. 16. (BE-1280)

C 07 D 417/04 C 07 D 417/06 C 07 D 417/12

Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1975. XI. 18. (47373/75)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1979. III. 28. Megjelent: 1980. II. 29.

Feltaláló: Szabadalmas:

Baggaley Keith Howard vegyész, Redhill, Surrey, Nagy-Britannia Beecham Group Limited, Brentford,

Middlesex, Nagy-Britannia

Eljárás benzizotiazolon-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű benzizotiazolon-származékok, és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik előállítására, ahol

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- 5 atom, kisszénatomszámú alkil-, kisszénatomszámú alkoxi- vagy halogénezett kisszénatomszámú alkil-csoport, vagy halogénatom.

X jelentése vegyértékkötés vagy 1—8 szén- 10

atomos egyenes vagy elágazó láncú alkilén-csoport,

R jelentése 5—7 tagú, egy nitrogénatomot

tartalmazó heterociklusos csoport, amely adott esetben még egy nitrogén-, kén- 15

vagy oxigénatomot tartalmaz és/vagy egy karbociklusos gyűrűvel lehet kondenzálva, vagy valamely —NHR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése 5—7 tagú, egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos 20

csoport, és adott esetben az R vagy R3 csoport szubsztituensként kisszénatomszámú alkil-, oxo- vagy kisszénatomszámú alkoxi-karbonil-csoportot tartalmaz, azzal a feltétellel, hogy 25

(1) ha X jelentése vegyértékkötés, akkor R jelentése pirimidil-, piridil-, tiazolinil- vagy benztiazolil-csoporttól eltérő, és

(2) ha R1 és R2 az 5-ös és 7-es helyzetben van

és jelentésük hidrogén- vagy halogénatom, továbbá 30

2

X jelentése kisszénatomszámú alkilén-csoport, akkor R jelentése az X csoporthoz nitrogénatomon keresztül kapcsolódó piperidinil-, pirrolidinil-, morfolinil- vagy piperazinil-csoporttól eltérő.

Az (1) általános képletű vegyületek antitrombotikus hatásúak.

Néhány, az (I) általános képletű új vegyületekhez hasonló benzizotiazolon-származékot a 3 227 715 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismertet. E vegyületektől az (I) általános képletű új vegyületek körét elhatároltuk.

Az artériás trombózis kialakulása arra vezethető vissza, hogy az artériában a vérlemezkék aggregá lódnak. A képződő aggregátumból fibrin képződhet, végül pedig megszilárdult, elzáródást előidéző vérrög. Trombózisnál a legkiterjedtebben alkalmazott terápia szerint a véralvadást befolyásoló antikoagulánsokat használnak. Jóllehet ez a kezelés hatékony a vénás trombózisnál, amikor a vérrög elsősorban fibrinből jön létre, az antikoagulánsokkal történő terápia teljesen hatástalan a vérlemezkék aggregációjára, és ezért csak korlátozott mértékben hatékony az artériás trombózisnál. Jelenleg az elfogadott álláspont az, hogy az antikoagulánsok kevés eredményt adnak az artériás trombózis kezelésénél.

Miután növekvő mértékben ismerték fel a vérlemezkéknek a trombózisnál játszott elsődleges szerepét, a figyelem olyan gyógyszerek felé fordult.

173958