173952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-laktám antibiotikumok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 173952 14 anthracis (B. subtilis, JB. cereus) (B. = Bacillus), Anaerob spóraképző-clostridiumok, például Clostridium perfringens. Cl. speticium, Cl. odematien, Cl. histolyticum, Cl. tetani. Cl. botulinum (Cl. = Clostridium), Spirochaetaceae, úgymint Borrelia-baktériumok, például Borrelia recurrentia, B. vincentii (B. = Borrelia), Treponema-baktériumok, például Treponema pallidum. Tr. pertinue, Tr. carateum (Tr. = Treponema), Leptospira-baktériumok, Leptospira interrogans például Leptospira icterohaemorrhagiae, 'L. canicola, L. grippotyphosa, L. pomona, L. mitis. L. bovis (L. = Leptospira). A kórokozók fenti felsorolása csak példaként szolgál, de semmiképpen sem korlátozza a találmányban ismertetésre kerülő vegyületek hatókörét. A következőkben példákat adunk azokra a betegségekre, amelyek a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok segítségével meggátolhatok, gyógyíthatók vagy kedvezőbb stádiumba hozhatók: légúti- és torok megbetegedések, otitis, pharyngitis, pneumonia , peritonitis, pyelonephritis, cystitis, endocarditis, általános infekciók, bronchitis, arthritis. helyi infekciók. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kiszerelhetők olyan gyógyászati készítményekké, amelyek a nem toxikus, inert, gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagok mellett az illető vegyületeket tartalmazzák hatóanyagként. A kiszerelési forma lehet úgynevezett dózis-készítmény is. Ez azt jelenti, hogy a készítmények egyes darabok formájában, például tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, ampullák formájában kerülnek felhasználásra, melyeknek hatóanyag tartalma egy egység-dózis valamely tört része vagy többszöröse. A dózis-egységek tartalmazhatnak például 1, 2, 3 vagy 4 illetve 1/2, 1/3 vagy 1/4 egység-dózisnyi hatóanyagot. Egy egység-dózis előnyösen a hatóanyagnak azt a mennyiségét tartalmazza, mely egyszeri bevételre alkalmas, és ezt szokás szerint egy napi adag vagy annak fele, • harmada vagy negyede. Nem toxikus, inert, gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagokon szilárd, félszilárd vagy folyékony hígítóanyagokat, töltőanyagokat és különféle fajtájú kiszerelési segédanyagokat értünk. Előnyösen alkalmazható kiszerelési formák például a tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, kúpok, oldatok, szuszpenziók és emulziók, paszták, kenőcsök, zselék, krémek, pú- ' derek és spray-k. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a hatóanyagot vagy hatóanyagokat a szokásos hordozóanyagok mellett tartalmazzák, amelyek (a) töltő- és szaporítóanyagok például - keményítők, tejcukor, nyerscukor, glükóz, mannit és kovasav (b) kötőanyagok, például karboximetilcellulóz, alginát, zselatin, polivinilpirrolidon, (c) nedvesen-tartó szerek például glicerin, (d) az eloszlást elősegítő anyagok, például agar-agar. kátciumkarbonát és nátriumkarbonát, (e) az oldódást késleltető anyagok, például paraffin, és (f) a reszorpciót gyorsító anyagok például kvaterner ammónium-vegyületek, (g) nedvesítő anyagok, például cetílalkobol, glicerin-inonosztearát, (h) adszorbciós szerek, például kaolin, és bentonit, és (i) sikosító anyagok, például talkum, kálcium- és magnéziumsztearát és szilárd polietilénglikol vagy az (a)-tól (i)-ig felsorolt anyagok keveréke. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a szokásos, adott esetben opakizáló anyag tartalmú bevonatokkal és burkolatokkal ellátva kerülhetnek forgalomba, és összetételük olyan, hogy a hatóanyagot illetve hatóanyagokat előnyösen a gyomor- és bélrendszer egy meghatározott részében adják le, amikor is beágyazószerként például polimeranyagok és viaszok alkalmazhatók. A hatóanyag vagy hatóanyagok adott esetben egy vagy több hordozóanyaggal összekeverve mikrokapszulák formájában is kiszerelhetők. A kúpok a hatóanyagon illetve hatóanyagokon kívül tartalmazhatnak még szokásos vízoldható vagy vízben nem oldható hordozóanyagokat, például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaózsírt, és nagyobb szénatomszámú észtereket, például 14 szénatomos alkoholnak 16 szénatomos zsírsavval alkotott észterét, vagy ezen anyagok keverékét. A kenőcsök, paszták, krémek és zselék a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül tartalmazhatnak még szokásos hordozóanyagokat, például állati és növényi zsírokat, viaszokat, paraffinokat, keményítőket, tragantot. cellulóz-származékokat, polietilén-glikolokat, szilikont, bentonitot, kovasavat. talkumot és cinkoxidot vagy ezen anyagok keverékét. A porok és spray-k a hatóanyagon illetve hatóanyagokon kívül tartalmazhatnak még szokásos hordozóanyagokat, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot. kálciumszilikátot, poliamid-port, és ezen anyagok keverékét. A spray-k ezenkívül tartalmazhatnak még szokásos hajtóanyagokat is, például klórozott és fluórozott szénhidrogéneket. Az oldatok és emulziók a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül tartalmazhatnak még szokásos hordozóanyagokat, úgymint oldószereket, az oldódást megkönnyítő anyagokat és emulgeátorokat, például vizet, etilalkoholt, izopropilalkoholt, etilkarbonátot, etilacetátot, benzilalkoholt, benzilbenzoátot, propilénglikolt, 1,3-butilénglükolt, dimetilformamidot, olajokat, különösen gyapotmagolajat, földimogyoró-olajat, kukorica-olajat, oliva-olajat, ricinusolajat és szezámolajat, glicerint, tetrahidrofurfurilalkoholt, polietilénglikolt és a szorbitán zsírsav észterét vagy ezen anyagok keverékét, Parenterális alkalmazás esetén az oldatok és az emulziók steril, és vér-izotóniás formában is kiszerelésre kerülhetnek. A szuszpenziók a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül tartalmazhatnak még szokásos hordozóanyagokat, úgymint folyékony hígítóanyagokat, például vizet, etilalkoholt, propilén-glikolt, szuszpendálószert, például etoxilezett. izo-sztearilalko<•- holt, polioxietüénszorbit- és szorbitánésztert, mik7
