173952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-laktám antibiotikumok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 173952 12 (B) 5. R' B T 5-metiltio-fur-2-il-C„H<OH-2-furilciklohexa-1,4-dien-l -il-H(B) 6. B jelentése fenil-csoport. VI általános T képletű csoport LXIV-OCOCH3 LXVI1-OCOCH3 LXVI11 —OCOCH, LXX11-OCOCH3 LXX-OCOCH3 LXIX-OCOCH, A táblázat első oszlopában feltüntetett római számok a megfelelő számú gyököket jelentik. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok erős és széles körű antimikrobiális hatással rendelkeznek, ugyanakkor igen alacsony a toxicitásuk. Ezek a tulajdonságok lehetővé teszik, hogy kemoterápiái hatóanyagokként használjuk fel ezeket a vegyületeket a gyógyszerkémiában, vagy konzerváló anyagokként szervetlen és szerves anyagok különösen a legkülönfélébb szerves anyagok tartósítására. E vegyületekkel konzerválható szerves anyagok például a különböző polimerek, kenőanyagok. színezékek, szálak, bőr, papír és fa. - ezenkívül felhasználhatók még élelmiszerek és víz konzerválására is. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek széles spektrumú hatóanyagok, a mikroorganizmusok számos fajával szemben hatásosak. Segít- > ségükkel a Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok valamint a baktériumokhoz hasonló mikroorganizmusok is elpusztíthatok valamint az ezek által okozott megbetegedések meggátolhatok, gyógyíthatók vagy javuló stádiumba hozhatók. Különösen hatásosak ezek a hatóanyagok baktériumokkal és baktériumokhoz hasonló mikroorganizmusokkal szemben. Ennek következtében különösen jól alkalmazhatók lokális és az egész szervezetet érintő fertőzéses megbetegedések meg- - - előzésére és kemoterápiás kezelésére az ember- és állatgyógyászatban egyaránt. Igen előnyösen kezelhetők és/vagy meggátolhatok segítségükkel azok a helyi vagy az egész szervezetre kiterjedő megbetegedések, melyeket a t>t< következő kórokozók vagy e kórokozók keverékei okoznak: Micrococcusok, mint például a Staphylococcus, például Staphylococcus aureus. Staph, epidermidis, Staph, aerogenes és Gaffkya tetragena (Staph. = (5 Staphylococcus), laktobaktériumok, mint például streptococcusok, például Streptococcus pyogenes, a- illetve /3-hemolizáló streptococcusok nem-hemolizáló streptococcusok, Str. viridans, Str. faecalis (enterococcusok), Str. agalactiae, Str. lactis, Str. equi, Str. anaerobis, és Diplococcus pneumoniae ( pneumococcusok) (Str. = Streptococcus), Neisseriaceae úgymint neisseriák például Neisseria gonorrhoeae (gonococcus) N. meningtidis (meningococcusok), N. catarrhalis és N. flava (N. = Neisseria), Corynebacteriaceae, úgymint corynebaktériumok, például Corynebacterium diphtheriae, C. pyogenes, C. diphtheroides, C. acnes, C. parvum, C. bovis, C. renale, C. Ovis, C. murisepticum, Listeria-Bakteri. például Listeria monocytogenes, Erysiphelothrix-bakteriumok például Erysi-phelothrix insidiosa, Kurthia-bakteriumok, például Kurthia zopfii (C. = Corynebacterium), Mycobacteriaceae, úgymint a micobakteriális kórokozók, például Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. avium, úgynevezett atípusos micobaktériumok melyek a I, II, III és IV Runyon-csoportokba tartoznak. M. leprae (M. = Mycobacterium), Enterobacteriaceae, úgymint a Coli-csoport Escherichiae-baktériumai: Escherichia-baktériumok. például Escherichia coli, Enterobacter-baktériumok, például. E. aerogenes, E. cloacae, Klebsiella-baktériumok. például K. pneumoniae., K. ozaneae. Erwiniae, például Erwinia spec., Serratia, például Serratia marcescens (E. = Enterobacter) (K. = Klebsiella), a proteus-csoport Proteae-baktériumai : Proteus, például Proteus vulgaris. Pr. morganii, Pr. rettgeri, Pr. mirabilis. Providencia, például Providencia sp. (Pr. = Proteus). Salmonelleae: Salmonella-baktériumok. például Salmonella paratyphi A és B. S. typhi, S. enteritidis, JS. cholerae suis, S. typhimurium (S. = Salmonella) Shigella-baktériumok, például Shigella dysenteriae, Sh. ambigua, Sh. flexneri. Sh. boydii. Sh. sonnei (Sh. = Shigella). Pseudomonadaceae, úgymint Pseudomonas-baktériumok, például Pseudomonas aeruginosa, Ps. pseudomallei (Ps. = Pseudomonas), Aeromonas-baktériumok. például Aeromonas Iiquefaciens, A. hydrophila (A. = Aeromonas), Spirillaceae. úgymint Vibriok. például Vibrio cholerae, V. proteus, V. fetus (V. = Vibrio), Spirillum-baktériumok, például Spirillum minus, Parvobacteriaceae vagy Brucellaceae, úgymint Pasteurella-baktériumok, például Pasteurella múltoddá. Past. pestis (Yersinia), past, pseudotuberculosis. Past, tularensis (Past. = Pasteurella). Brucella-baktériumok, például Brucella abortus. Br. melitensis, Br. suis (Br. = Brucella), Haemophilus-baktériumok, például Haemophilus influenzae, H. ducreyi. H. suis, H. canis, H. aegypticus (H. = Haemophilus), Bordetella-baktériumok, például Bordetella pertussis, B. bronchiseptica (B. = Bordetella), Moraxella-baktériumok. például Moraxella lacunata, Bacterioidaceae, úgymint Bacteroides-baktériumok, például Bacteroides fragilis, B. serpens (B. = Bacteroides), Fusiforme-baktériumok, például Fusobacterium fusiforme, Sphaerophosus-baktériumok, például Sphaerophorus necrophorus, Sph. necroticus, Sph. pyrogenes (Sph. = Sphaerophorus), Bacillaceae, úgymint aerob Spóraképzők, például Badllus 6
