173853. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daunomicin-származékok előállítására
5 173853 6 II. táblázat Ascites Sarcoma 180-ra gyakorolt hatás Vegyület Dózis T/C1 ST2 % Toxikus halál3 % (mg/kg) % Daunomicin 0,2 106 1/20 5 0/20 0 1 193 9/20 45 0/20 0 5 173 3/20 15 3/20 15 Adriamicin 0,2 148 5/30 16 0/30 0 1 177 13/29 45 0/29 0 5 200 9/47 19 5/47 10 10 156 0/10 0 2/10 20 14-(N-morfolino)-0,2 103 0/10 0 0/10 0 -daunomicin 1 111 0/10 0 0/10 0 5 133 3/10 30 0/10 0 25 223 5/17 29 0/17 0 50 100 0/7 0 1/7 14 100 50 1/7 14 6/7 85 14-[N<N’-0,2 119 0/10 0 0/10 0-metil)-pipera-1 103 0/10 0 0/10 0 zino]-dauno-5 116 0/10 0 0/10 0 micin 12,5 167 3/10 30 1/10 10 25 226 3/10 30 0/10 0 50 130 1/10 10 5/10 50 14-(N-piperidino)-0,2 103 0/10 0 0/10 0-daunomicin 1 100 0/10 0 0/10 0 5 140 2/10 20 0/10 0 12,5 200 2/10 20 0/10 0 25 218 2/10 20 0/10 0 50 144 2/10 20 4/10 40 14-[N-(N’-hidroxi-0,2 103 0/10 0 0/10 0 etil)piperazino]-1 103 0/10 0 0/10 0-daunomicin 5 103 1/10 10 0/10 0 12,5 152 0/10 0 0/10 0 25 222 1/10 10 0/10 0 50 152 0/10 0 3/10 30 14-dietanol-0,2 106 0/10 0 0/10 0 amino-dauno-1 103 0/10 0 0/10 0 micin 5 124 0/10 0 0/10 0 12,5 181 0/10 0 0/10 0 25 187 4/20 20 0/20 0 50 175 4/17 23 0/17 0 75 170 0/10 0 1/10 10 100 83 0/7 0 3/7 42 200 25 0/7 0 7/7 10C 1 = átlagos túlélési idő, kezeletlen kontrolihoz viszonyítva % 2 = Sokáig Túlélők 60 nap után 3 = A vegyület toxikus hatása következtében elpusztult egerek száma III. táblázat 55 III. táblázat folytatása szctia sarcoma ísu-ra gyaxoron naias Tumor-Vegyület Dózis térfogat1 Toxikus Tumor(mg/kg) T/C % halál Vegyület Dózis (mg/kg) térfogat1 T/C % Toxikus 60 halál 14-dietanolamino-dauno-12,5 25 82 66 1/5 1/5 14-N-morfolino)-3 77 0/10 micin 50 44 0/5 -daunomicin 4 64 0/10 5 69 0/10 65 1 = T/C tumorsúly index a 11. napon %. 3
