173740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azo-dihidro-prosztaglandin-A-származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 173740 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: W Bejelentés napja: 1975. XI. 05. (HO—1851) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. XI. 06. (P 24 52 536.8) 1975. VI. 24. (P 25 28 036.8) C 07 D 207/26, C 07 C 177/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1979. I. 27. HIVATAL Megjelent: 1979. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Kühlein Klaus vegyész, Kelkheim/Taunus, dr. Reuschling Dieter-Bernd, Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main, vegyész Butzbach, dr. Babej Milos orvos, Frankfurt/Main, dr. Bartmann Wilhelm, Német Szövetségi Köztársaság vegyész, Neuenhain/Taunus, dr. Beck Gerhard vegyész, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás aza-dihidro-prosztaglandin-A-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű aza-dihidro-prosztaglandin-A-származékok, a megfelelő szabad karbonsav-származékok és a gyógyászati szempontból alkalmas fém-, amin- és ammónium-sók előállítására - ahol a képletben 5 R1 jelentése 1 —6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, 10 R3 jelentése cikloheptil-csoport, 1-7 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, mely szubsztituálva lehet a következő csoportok valamelyikével: 1-4 szénatomos -0-alkil-csoporttal, vagy adott esetben halogénatomokkal vagy 15 trifluormetil-csoporttal szubsztituált fenoxi-csoporttal m jelentése 1 vagy 2, n jelentése 2 vagy 3, de m + n jelentése 4, 20 a pirrolidon-gyűrű 3-as és 4-es helyzeteiben levő oldalláncok egymáshoz képest transz-helyzetben vannak -, oly módon, hogy 25 a) valamely II általános képletű pirrolidon-származékot — ahol R1 jelentése a fenti és R2 jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó alkil-csoport — redukálunk, a kapott új III általános képletű vegyűlet — ahol R1 jelentése a 30 2 % fenti - alkohol-csoportját könnyen lehasítható védőcsoporttal látjuk el, a kapott új IV általános képletű éter-származékot — ahol R‘ jelentése a fenti és R4 jelentése könnyen lehasítható védőcsoport - valamely V általános képletű bázis — ahol Me jelentése alkálifématom és B jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy Rs / elágazó alkoxi-csoport vagy az -N általános ''Rs képletű csoport, ahol R5 és R6 azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen jelenthetnek 1-6 szénatomos alkil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoportot - jelenlétében valamely XXI általános képletű alkenü-halogeniddel - ahol m jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom - reagáltatjuk, a keletkező új VI általános képletű telítetlen vegyületet - ahol R1, R4 és m jelentése a fenti - ózonizáljuk, a kapott új VII általános képletű aldehid-származékot - ahol R1, R4 és m jelentése a fenti - valamely VIII általános képletű ilid-vegyülettel — ahol R7 három azonos vagy különböző 1—4 szénatomos egyenes alkil-csoportot, vagy fenil-csoportot jelent, Me jelentése alkálifématom, és n jelentése a fenti - reagáltatjuk, a keletkező új IX általános képletű vegyületet - ahol R1, R4, m, n és Me jelentése a fenti - észterezzük, a kapott új X általános képletű észt er-származékról — ahol R1, R2, R4, m és n jelentése a fenti — lehasítjuk az R4-védőcsoportot, 173740
