173683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnadienolo-acetát ipari gyártására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALAT! TALÁLMÁNY 173683 Bejelentés napja: 1973. IX. 19. (AA-752) Nemzetközi osztályozás: C 07 J 5/00 Közzététel napja: 1978. XII. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. IX. 29. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Bognár Rezső vegyész 15%, Kiss Géza vegyésztechnikus 10%, dr. Makiéit ALKALOIDA Vegyészeti Gyár, Sándor vegyész 15%, Debrecen, Tóth Gyula agronómus 10%, Szlávik László Tiszavasvári vegyész 10%, Valovics Gyula vegyész 10%, Vak)vies Gyuláné vegyész 10%, Zoltai Attila vegyész 10%, dr. Zsupán Kálmán vegyész 10%, Tiszavasvári Eljárás pregnadienolon-acetát ipari gyártására 1 A szteroidok előállításával és átalakításaival rendkívül nagyszámú közlemény foglalkozik. Csupán példálódzó jelleggel az alábbi irodalmi helyeket említjük meg. Ismeretes, hogy 5-androsztén-19-karbonsavak a megfelelő 3a^ú-cikio-6(3,19-oxido-szár- 5 mazékok krómsavas oxidációja, majd ecetsavanhidrid-dietiléter-bórtrifluorid eleggyel történő kezelése útján állíthatók elő [1 793 676 sz. NSZK-beli szabadalmi leírás]. A 499 504 sz. svájci szabadalmi leírásban 19-oxigénezett szteroidok előállítási eljárá- 10 sát ismertetik, melynek során a megfelelő 5a-halogén-6/3,1 9 -epoxi-szteroidot cseppfolyós ammónia és lítium elegyével reagáltatják. A 3 822 297 sz. USA szabadalmi leírásban a 3a-hidroxi-l9-nor-5a-pregnán-ll ,20-dion többlépéses 15 szintézisét ismertetik, ez a vegyület érzéstelenítő hatással rendelkezik. Jelen találmányunk gazdaságosan kivitelezhető komplex gyártási eljárásra vonatkozik egy értékes szteroid alapanyag, a A5,16-pregnadien-30-ol-2O- 20 -on-acetát, röviden „PDA” gyártására, egy erre a célra szelektált Solanum dulcamara A—970 növényfajtából. A szteroid hormon, valamint gyulladásgátló készítmények igen nagy száma állandó igényt 25 támaszt megfelelő alapanyagnak kellő mennyiségben és gazdaságosan való előállítására. Az ösztrogén sorba tartozó szteroidok megvalósult totál szintézisétől függetlenül a pregnán sorba tartozó szteroidok előállítására hosszú ideig még mindig a 30 2 természetes növényi forrásokból való kivonás látszik leggazdaságosabbnak. E téren a világpiacon a gazdaságosságot meghatározó nyersanyag a vadon gyűjtött Dioscorea, 7-10%-ot kitevő dioszgenin tartalma miatt. Magyar klimatikus viszonyok között azonban a Dioscorea fajok gazdaságos meghonosítása nem járt sikerrel. Ezért már több mint egy évtizede különböző Solanum fajok (Saviculare, S. Laciniatum) nemesítésével folytak próbálkozások. Bár ily módon sok értékes tapasztalat gyűlt össze, — különösen a hatóanyag izolálását és kémiai lebontását illetően - végső soron egyik eljárás sem válhatott gazdaságossá a növények magas termesztési költségei vagy a kinyerés rossz hozamai miatt. Találmányunk célkitűzése a fenti hátrányok kiküszöbölése és olyan eljárás kidolgozása, melynek segítségével a A5,16-pregnadien-3(3-ol- 20-on-acetát kedvező szerkezetű és térállású aglikon-részt magábanfoglaló szteroid-glikozidot tartalmazó növényből kiindulva melléktermékek keletkezésének visszaszorításával, jó kitermeléssel és egységes tiszta állapotban állítható elő. Találmányunk értelmében a Solanum dulcamara A—970 n.sp. növényfajtából indulunk ki, amelynek jellemző tulajdonsága, hogy a növény összglikozidtartalma szárazanyagra számítva 2% fölötti, és legalább 70% tomatidenol-glikozid mellett legfeljebb 3% szoladulcidin- és/vagy 15a-hidroxi-tomatidenol-glikozidot tartalmaz. Találmányunk alapja 173683
