173557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-indazolkarbonsav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmnyek előállítására
17 173557 18 3-Amino4-klór-indazol-l -karbonsav-metil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,05 mól 3-amino4-klór-indazolt és 0,055 mól klór-hangyasav-metíl-észíert. 50 ml piridinben 1 órán át 20—30 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Op.: 190-191 C°. Kitermelés: 58%. 19. példa (19. képlet) 20. példa (20. képlet) 3-Amino4-klór-maazol-1 -karbonsav-etil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,1 mól 3-amino4-klór-indazolt és 0,105 mól klór-hangyasav-etil-észtert 80 ml piridinben 1 órán át 50C°-on reagáltatunk. Op.: 167-169 C°. Kitermelés: 62%. 21. példa (21. képlet) 3-Amino-6-klór-indazol-l -karbonsav-metil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,05 mól 3-amino-6-klór-indazol-2-karbonsav metil-észtert 50 ml 2-metil-piridinben 15 percen át 125 C°-on reagáltatunk. Op.: 210-211 C°. Kitermelés: 55%. 22. példa (22. képlet) 3-Amino -6-klór-indazcl-l-karbonsav-n-butil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,04 mól 3-amino-6-klór-indazol•2-karbonsav-n-butil-észtert 25 ml piridinben 15 percen át 100C°-on reagáltatunk. Op.: 139-140 C°. Kitermelés: 61%. 23. példa (23. képlet) 3-Amino4-trifluor-metil-indazol 1 - -karbonsav-etil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,06 mól 3-amino4-trifluor-metü-indazolt 50 ml piroszénsav-dietil-észterben 2 órán át 75 C°-on reagáltatunk. Op.: 185-188 C°. Kitermelés: 68%. 24. példa (24. képlet) 3-Amino-5 -trifluor-metil-indazoi-1 -karbon sav-metil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,065 mól 3-amino-5-trifluor-metil-indazol-2-karbonsav-metü-észtert 70 ml 4-metil-piridinben 5 percen át 140 C“-on reagáltatunk. Op.: 177-178 C°. Kitermelés. 55%. 25. példa (25. képlet) 3-Amino-5-trifluor-metil-indazol-l-karbonsa v-etil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,175 mól 3-anúro-5-tnfluor-metil-mdazol-2- karbonsav-etil-észtert 80 ml 2,4,6-trimetil-piridinben 30 percen át 170C°-on reagáltatunk. Op.: ISI—183 C°. Kitermelés: 87%. a) Ugyancsak a cím szerinti vegyülethez jutunk, ha 1,6 mól 3-amino-5-trifluor-metil-indazol-2-karbonsav-etil-észtert 370 ml xilol és 20 ml piridin elegyében 10 percig 135—140 C° hőmérsékleten hevítünk. Kitermelés: 86%. 26. példa (26. képlet) 3-Amino-5 -triiluor -melil-indazol-1 -karbonsa v-izopropil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,04 mól 3-amino-5-trifluor-jr.etil-indazol-2-karbonsav-izopropil-észtert 25 ml nitro-benzolban 15 percen át 2l0 C°-on íeagáltatunk. Op.: 162—163 C°. Kitermelés: 57%. 27. példa (27. képlet) 3-Amino-5-trifluor-metil-indazol-l-karbonsav-n-öutil-észter A 19. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,02 mói 3-amino-5triíluor-rnetil-indazol-2-karbonsav-n-butil-észtert 15 ml 1,2Pikier-benzolban 15 percen áí 175 C°-on reagáltatunk. Op.: 125—127 C°. Kitermelés. 80%. 28. példa (28. képlet) 3-Amino-6-trifluor-metil-indazol-l-karbonsav-etil-észter A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbségei, hogy 0,04 mól 3-amino-6-trifluor-metil-indazolt és 50 ml piroszénsav-dietü-észtert 25 ml 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
