173534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pszeudotriszacharidok előállítására
7 173534 Táblázat folytatása 8 Általában a VI általános képletű sav reakcióképes származékának használata, mint acilezőszer. előnyös. A reakcióképes származékok közül megemlíthetjük az észtereket, azidokat, imidazol-származékokat és anhidrideket Ha a Z’ jelű csoport nem szubsztituált, az előnyös reakcióképes származékok egyike a megfelelő sav anhidridje. Más esetekben előnyös lehet a sav N-liidroxi-szukcinimidilészterének használata. Ha az eljárást egy aminocsoportot tartalmazó reakcióképes savszármazékkal végezzük, akkor előnyös a reakció előtt az aminocsoportot megvédeni, majd a kapott vegyületből az N-védő csoportot eltávolítani. Előnyös lehet az acilező szerben a hidroxilcsoport megvédése is, de ez nem feltétlenül szükséges. A találmány szerint előállított új vegyületek széles spektrumú baktériumellenes szerek, amelyek számos organizmus, különösen Gram-negatív organizmusok ellen hatásosak, így azok ellen is, amelyek az 1-N-szubsztituálatlan vegyületekkel szemben rezisztensek. A találmány szerint előállított vegyületek önmagukban vagy egyéb antibiotikumoKkal együtt alkalmasak a baktériumok leküzdésére. Például laboratóriumi üvegedények, fogorvosi és orvosi műszerek fertőtlenítésére használhatók, például Staphylococcus aureus és egyéb baktériumok ellen. A Gram-negativ baktériumokkal szembeni hatásosság felhasználható Gram-negatív organizmusok, például Proteus és Pseudomonas fajok okozta fertőzések leküzdésére A 4,6 -di-(aminoglikozil)-l ,3-diaminociklitolok 1-N-szubsztituált származékai, például az 1-N-acetil -sziszomicin és 1-N-acetil-veidamicin az állatgyógyászatban is felhasználható, különösen szarvasmarhák tőgybántalmai kezelésére és háziállatok, például kutya és macska Salmonella fertőzés okozta hasmenésének leküzdésére. A következő táblázatban néhány, találmány szerinti vegyület minimális gátlási koncentrációját adjuk meg. A vizsgálatokat ismert módon Mueller-Hinton-féle táptalajon (pH-értéke: 7,2) végeztük. A következő vegyületeket vizsgáltuk: (1) 1-N-acetil-gentamicin Ci (2) 1-N-propionil-sziszo micin (3) 1-N-acetil-sziszomicin Minimális gátlási koncentráció mg/kg 2 3 Escherichia coli W 677/R55x 0,3 73 0,3 JR 66 x 3,0 73 30 St. M. 589 73 173 30 Baker 2 30 73 3,0 F-14--BK 3,0 73 30 LA 290/R55x 30 30 30 ATCC 10536 3,0 30 0,75 M'nimális gátlási koncentráció mg/kg 1 Pseudomonas aeruginosa St. M. 762 173 25 3,0 1395 25 25 73 NRRL 3223 7,5 173 3,0 Stone 20 30 3,0 0,075 őione 39 173 173 3,0 Stone 130 25 25 3,0 Stone 138x 25 25 30 Klebsiella pneumoniae Adler 17 3,0 30 0,75 Adler 13 30 3,C 0,75 Georgetown 3694x 17,5 173 0,3 Georgetown 3020x 30 73 0,30 Staphylococcus aureus 209 P 3,0 17,5 0,75 Wood 30 73 0,3 Streptococcus pyogenes C 25 25 3,0 A. Alvarez 30 73 73 Bacillus subtilis 6623 0075 0,3 0,03 x gentamicin rezisztens Általában a találmány szerint előállított vegyületek hatásos adagja a kezelt állatfaj korától és súlyától, a beadás módjától és a baktériumos fertőzés jellegétől és súlyosságától függ. Általában a 4,6-di-(aminoglikozil)-l ,2-diaininociklitol származékoknak adott baktériumfortőzés leküzdésére elegendő adagja megegyezik a megfelelő 1-N-szubsztituálatlan-4,6-d i (aminogiikozil)-! 3-diaminocikliio! adagjával. A találmány szerint előállított vegyületek beadása történhet pcrorálisan, de helyileg is alkalmazhatók hidrofil és hidrofób kenőcsök alakjában vagy vizes vagy nem-vizes vagy emulziós oldatok vagy kiérnek alakjában. A készítmények előállítására alkalmas hordozóanyagok például víz, olajok, zsírok, poliészterek, polialkcholok stb. lehetnek. A találmány szerint előállított vegyületeket perorális beadása tabletták, kapszulák, oldatok stb. alakjában alkalmazhatjuk, vagy az állati takarmányhoz keverhetők. Ezek a készítmények külö-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
