173457. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 18-, 19-, és 20-hidroxi-prosztaglandin-származékok mikrobiológiai előállítására
173457 28 dl-9-oxo-l 5a-hidroxi-l 5/3-metil-20-etil-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav, dl-9-oxo-15/3-hidroxi-15a-metil-20-etil-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav, dl-9-oxo-15a-hidroxi-15/3-metil-proszta-5(c), 13(t)-diénsav, dl-9-oxo-15/3-hidroxi-15a-metil-proszta-5(c),- 13(t)-diénsav, dl-9-oxo-l 5a-hidroxi-l 5/3-metil-20-metil-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav és dl-9-oxo-l 5/3-hidroxi-l 5a-metil-20-metil-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav. Ha a dl-9a,15a-dihidroxi-15/3-metil-20-etil-proszt-13(t)-énsav-metilészter helyett a 4. eljárásban kapott vegyületekből indulunk ki, és a fenti eljárást követjük, akkor a következő VI általános képletnek megfelelő szabad savakat kapjuk: dl-9a,l 5a-dihidroxi-20-etil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9/3,15a-dihidroxi-20-etil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9a,15/3-dihidroxi-20-etil-proszt-13(t)-énsav, dl-9a,l 5/3-dihidroxi-20-etil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9a,l 5a-dihidroxi-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9/3,15a-dihidroxi-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9a,l 5/3-dihidroxi-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9/3,1 5/3-dihidro xi-pro szt -13(t)-énsav, dl-9a,15a-dihidroxi-20-metil-proszt-13(t)-énsav, dl-9/3,1 5a-dihidroxi-20-metil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9a,l 5/3-dihidroxi-20-metil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9/3,15/3-dihidroxi-20-metil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9a,15a-dihidroxi-20-etil-proszta-5(c),-13(t)-diénsav, dl-9/3,15o-dihidroxi-20-etil-proszta-5(c),- 13(t)-diénsav, dl-9a,l 5/3-dihidroxi-20-etil-proszta-5('c),- 13(t)-diénsav, dl -9/3,15/3 -dihidroxi-20 -et il-pro szta -5 ( c) ,- 13(t)-diénsav, dl-9a,l 5a-dihidroxi-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav, dl-9(3,15a-dihidroxi-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav, dl-9a,l 5j3-dihidroxi-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav, dl-9/3,15/3-dihidroxi-pro szta -5 ( c), 13(t)-diénsav, dl-9a,l 5a-dihidroxi-20-met il-pro szta-5(c),- 13(t)-diénsav, dl-90,15a-dihidroxi-2O-metO-proszta-5(c),- 13(t)-diénsav, dl-9a,l 5/3-dihidroxi-20-metilproszta-5(c),- 13(t)-diénsav és dl -9/3,15/3-dihidroxi-20-metil-proszta-5(c),- 13(t)-diénsav. ■>7 Hasonlóképpen a fenti eljárást követve, de a d 1 -9a ,15a-dihidroxi-l 5/3-metil-20-etil-proszt-l 3(t)-énsav-metilészter helyett a 3. eljárásban kapott vegyületekből kiindulva az V általános képletnek megfelelő alábbi szabad savakat állítjuk elő: dl-9-oxo-l 5a-hidroxi-20-etil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9-oxo-l 5/3-hidroxi-20-etil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9-oxo-l 5a-hidroxi-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9oxo-l 5/3-hidroxi-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9-oxo-l 5ú-hidroxi-20-metil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9oxo-l 5/3-hidroxi-20-metil-proszt-l 3(t)-énsav, dl-9 -o xo -15a-hidroxi-20 -et il-pro szta-5 (c) ,- 13(t)-diénsav, dl-9-oxo-l 5/3-hidroxi-20-etil-proszta-5(c),- 13(t)-diénsav, dl-9-oxo-15a-hidroxi-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav, dl-9-oxo-l 5/?-hidroxi-proszta-5(c),l 3(t)-diénsav, dl-9-oxo-15a-hidroxi-20-metil-proszta-5(c), 13(t)-diénsav és dl-9 -oxo-15/3-hidroxi-20-metil-proszta-5(c),- 13(t)-diénsav. A leírásban a mikrobiológiai osztályozást az Ainsworth által ajánlott séma szerint: ,A general purpose classification of fungi — Bibliography of Systematic Mycology (1966), 1—4 — Commonwealth Myoological Institute - Kew, Surrey”, továbbá „Ainsworth and Bisby’s Dictionary of the Fungi, 6th Edition (1971)” műve alapján végeztük. A találmány szerinti a) eljárásváltozatban a gombák Eumycota osztályába tartozó, lent megadott nemekből előnyösen a következő speciesekbe tartozó törzsek használhatók: Thozetellopsis tocklaiensis, Delacroixia coronata, Ophiobolus graminis, Metarrhizium brunneum, Cunninghamella blakesleeana, Cumiinghamella echinulata, Endothiella gyro sa, Gongronella butleri, ítormodendrum chaquense, Isoachlya turuloides, Lycoperdon gemmatum, Nigrospora sacchari, Nodulisporum verrucosum, Pellicularia filamentosa, Petriella asymmetrica, Petriellidium boydii, Petriellidium ellipsoideum, Pseudonecteria pachysandricola és Sepedonium chrysopermum species. A b) eljárásváltozatban előnyösen használhatók a következő speciesek: Preussia fleischhakii, Beauveria alba és Mycoacacia stenodon. A találmány szerinti eljárásban alkalmazható mikroorganizmusok csoportjába tartozó számos faj tenyészete ismert forrásokból rendelkezésre áll, ezek a következők: „Centraal Bureau voor Schimmelcultures” (CBS), Baarn, Hollandia, .American Type Culture Collection” (ATCC), Rockville, Maryland, USA, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
