173394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-metoxi-t-(heterociklusos acilamido)-acetamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
25 173394 26 Táblázat folytatása Vegy. Példa száma Escherichia coli NIHJ Proteus vulgaris HX 19 Pseudomonas aeruginosa HD 5142 Serratia 115 sz. Enterobacter aerogeneses 101 sz. 46. 1,56 0,39 6,25 6,25 6,25 47. 3,13 0,39 6,25 12,5 6,25 48. 3,13 0,39 3,13 25 6,25 49. 25 1,56 25 100 50 50. 12,5 1,56 12,5 50 25 51. 25 1,56 25 100 50 52. 25 1,56 25 100 50 53. 25 1,56 25 100 50 54. 6,25 0,78 6,25 100 6,25 55. 6,25 0,39 6,25 25 12,5 56. 6,25 0,39 6,25 25 12.5 57. 6,25 0,39 6,25 25 12,5 58. 12,5 0,78 12,5 100 25 A találmány szerinti eljárást részleteiben és az egyes változatokra vonatkoztatva írtuk ugyan le, de a szakember által végrehajtott változtatások és módosítások esetén sem lépünk ki a találmány oltalmi köréből. X acetoxi-csoport, piridinium-csoport, amely helyei - tesítetlcn vagy karbamoil-csoponta! lehet helyettesítve. továbbá egy--S-Het Szabadalmi igénypontok: 40 1. Eljárás (I) általános képletű 7-metoxi-7-(heterociklusos acilamido)-acetamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok és nem-toxikus, gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására — e képletben 45 A egy, a kiriolin, izokinolin, cinnolin, naftridin, kinoxalin, pirazolopiridin, piridopirazin, tiazokr pirimidin, piridopirimidin, pirimidinopiridazin, tienopiridin, tiazolopiridin, piridin, pirimidin, pi- S". ridazin, triazin és a pirazin közül kikerülő heteroaromás gyűrű, amelyek mindegyike helyet - tesítetlen vagy 1—4 szubsztituenssel, így 1-4 szénatomos aikil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—5 szénatomos alkanoil-, 1—4 szénatomos alkiltio-, 55 merkapto-, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkilszulfonil-, 1—4 szénatomos alkilamino-, di-(l—4 szénatomosj-alkilamino-, piperazino-, piperidinoés/vagy pirrolidino-csoporttal lehet szubsztituált, Rtienil-, furil-, ciklohexadienil-, ciklohexenil- vagy 60 e%y (a) általános képletű csoport, amelyben R3, R» és R5 egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet, és mindegyike hidrogénatomot, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot, vagy halogénatomot képvisel, 65 általános képletű csoport, amelyben Hét egy 5- vagy 6-tagú heterociklusos mono ciklusos-csoportot vagy egy policiklusos-csoportot jelent, amely hét eroato inként 1-5 nitrogén és/ vagy kénatomot tartalmaz, a mely helyettesíti - len vagy egy vagy két 1-4 szénatomos aikil-, hidroxil-. merkapto-, hidroxirnetil- és/vagy a metilaminocsoporttal lehet helyettesítve, M hidrogénatom vagy 3 -6 szénatomos alkanoiloximetil- vagy bcnzoiloximetil-csoport, vagy anionos töltés, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű karbonsavat, amelyben A jelentése a fenti, vagy ennek valamely reakcióképes származékát, egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol R, M és X jelentése a fenti, vagy ennek valamely sójával vagy származékával reagálta!unk, vagy b) (la) általános képletű vegyületek előállítására. ahol A, R, Hét és M jelentése a fenti, valamely (IV) általános képletű vegyületet, ahol A, R és M jelentése a fenti, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol Hét a fent megadott jelentésű, reagáltatunk, vagy c) (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A és R jelentése a fenti, R6 pedig hidrogén-13
