173394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-metoxi-t-(heterociklusos acilamido)-acetamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására

27 173394 28 atom, metil- vagy karbamoil-csoport, egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol A és R jelentése a fenti, egy (VI) általános képletű vegyülettel, ahol R6 jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy d) valamely (VII) általános képletű acilamino­­karbonsavat, ahol A és R jelentése a fenti, vagy ennek valamely reakcióképes származékát, egy (VIII) általános képletű vegyülettel, ahol M és X jelentése a fenti, vagy ennek valamely reakcióképes származékával, reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A és R az 1. igénypontban megadott, X acetoxi- vagy egy (b) általános képletű piridinium-csoport, amelyben R6 hidrogén­­atom, karbamoil-csoport, vagy egy-S-Het általános képletű csoport, ahol Hét az 1. igény­pontban megadott és M hidrogénatom, fenacil-, 3-8 szénatomos alkanoiloxi-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyü­­letekből indulunk ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A, X és M a 2. igénypontban megadott és R (a) általános képletű csoport, ahol Rj, R* és Rs szubsztituensek mindegyike hidro­génatom, hidroxil-csoport, klór- vagy brómatom, vagy metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfe­lelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése -S-Het csoport, ahol Hét egy tetrazolil-, tiadiazolil-, triazolil-, piridazinil-, tetrazolo[4,5-b]piridazinil-, piridazino­­[3,2-c]-S-triazolil- vagy piridazino[2,l-c]triazolilcso­­port, amelyek mindegyike helyettesítetlen vagy 1 vagy 2 szubsztituenst tartalmaz az 1-4 szénatomos alkil-, hidroxil-, merkapto-, hidroximetil-, és/vagy metilamino-csoportok közül, és A, M és R a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indu­lunk ki. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése -S-Het csoport, ahol Hét egy l-metiltetrazol-5-il-, 2-metil-l ,3,4-tia­­diazol-5-il-, 1,2,3-triazol-5-il-, l,2,4-triazol-3-il-, tet­­razol-5-il-, 2-metiltetrazol-5-il-, 2-merkapto-l,3,4-tia­­diazol-5-il-, 2-hidroximetil-l,3,4-tiadiazol-5-il-, 2-ami­­nometil-1,3,4-tiadiazol-5-il-, 3-hidroxipiridazin-6-il-, 1,3,4-tiadiazol-5-il-, 2-metilamino-l,3,4-tiadiazol-5-il-, 2-oxo-1,3,4-tiadiazol-5-il-, l-etiltetrazol-5-il-, 1-fenil­­tetrazol-5-il-, tetrazolo[4,5-b]piridazin-6-il-, 3-hidr­­oxipiridazino[3,2-c]-S-triazol-6-il-, piridazino-[2,l-c]-S-triazol-3-il- vagy egy pirido[2,l-c]­­-S-triazol-3-il-csoport, és A, M és R a 2. igény­pontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfele­lően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X egy -OCOCH3 csoport, A egy 1A naftridin-gyűrű, amely helyettesítetlen vagy egy, az 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- és az 1-4 szénatomos dialkilamino-csoportok közül kikerülő szubsztituenssel lehet helyettesítve, R a 2. igénypontban megadott, és M hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyü­letekből indulunk ki. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R fenil-csoport, X egy -OCOCH3 csoport, A egy helyettesítetlen vagy valamely 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxil­­-csoporttal helyettesített piridin-gyűrű és M hidro­génatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R fenil-csoport, X egy —OCOCH3 csoport, A egy hidroxil-csoporttal he­lyettesített triazin-csoport és M hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R fenil-csoport, X egy piridi­nium-csoport, amely helyettesítetlen vagy karba­­moil-csoporttal helyettesítve lehet, A egy naftridin­­-csoport, amely helyettesítetlen vagy egy, az 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- és az 1—4 szénatomos dialkilamino-csoportok közül ki­kerülő csoporttal helyettesítve lehet, és M egy anionos töltés, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R fenil-csoport, X piridinium­­-csoport, amely helyettesítetlen vagy karbamoil­-csoporttal helyettesítve lehet, A egy piridin-cso­­port, amely helyettesítetlen vagy egy 1—4 szénato­mos alkil- vagy hidroxil-csoporttal helyettesítve lehet, és M egy anionos töltés, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indu­lunk ki. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja olyan (I) általános képletű vegyü­letek előállítására, ahol R fenil-csoport, X egy —OCONH2 képletű csoport, A egy pirimi­­din-csoport, amely helyettesítetlen vagy egy, a hidroxil-, merkapto- és az 1-4 szénatomos alkil­­merkapto-csoportok közül kikerülő szubsztituenssel helyettesítve lehet, és M hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyü­letekből indulunk ki. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R fenil-csoport, X egy —OCONHí csoport, A egy hidroxilcsoporttal he­lyettesített triazin-csoport és M hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R fenil-csoport, X egy —S—Hét általános képletű csoport, amelyben Hét egy olyan tetrazol- vagy tiadiazol-csoport, amelyek mind-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65

Next

/
Thumbnails
Contents