173110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(amino-tiazolil-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-ém 4-karbonsav-oximok előállítására
65 173110 66 kapott trítil-vegyületet kívánt esetben savas közegben hidrolizáljuk, és a trítil-vegyületet vagy hidrolizált származékát kívánt esetben ismert módon nátriumvágy dietilammónium-sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 5 26. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/ -2-etoxiimino-acetamido) -cef-3-em4- -karbonsav és e vegyület alkálifémekkel, alkáliföldfémekkel, magnéziummal vagy szerves aminbázisokkal 10 képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely szin-konfigurációjú (II) általános képletű savval -aholR’i etil-csoportot jelent, R, jelentése pedig a 3. igénypont szerinti — reagáltatunk, a kapott 15 terméket az Rj csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és a kapott savat kívánt esetben ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 31. A 30 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként szin-konfigurációjú (I) általános képletű vegyületeket használunk fel. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 32. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületeket használunk fel, ahol R jelentése hidrogénatom, R’ jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, telített, vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy nátrium-ion, és a hullámos vonal szin- vagy anti-konfígurációt jelöl. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 33. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido)-cef-3-em-4-karbonsavat használunk fel. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 27. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/ -2-/2-propeniloxiimino/-acetamido)-cef~ 3-em-4-karbonsav és e vegyület alkálifémekkel, alkáliföldfémekkel, magnéziummal vagy szerves amin- ^5 bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em4-karbonsavat valamely szin-konfigurációjú (II) általános képletű savval — ahol R’t 2-propenil-csoportot jelent és Rí jelentése a 3. igénypont szerinti — reagáltatunk, a kapott terméket az Rí csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és a kapott savat kívánt esetben ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 35 28. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfigurációjú 3-acetoximetii -7-(2-/2- -amino 4-tiazolil/ -2-/l-metil-etoxiimino/-acetamido) -cef-3-em4-karbonsav és e vegyület alkálifémekkel, alkáliföldfémekkel, magnéziummal vagy szerves amin- ^0 bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely szin-konfigurációjú (II) általános képletű savval — ahol R’j l-metil-etil-csoportot jelent és R( jelentése a 3. igénypont szerinti - reagáltatunk, a kapott terméket az R] csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és kívánt esetben a kapott savat ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I’) általános képletű vegyületet — ahol Re, R’c, A, a hullámos vonal jelentése az 1. 55 igénypontban megadott — szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozo- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze, és gyógyszerré kikészítünk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 30. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (I’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I) általános képletű vegyületeket alkalmazzuk - ahol R, R’, A és a hullámos vonal jelentése a 3. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 65 34. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido)-cef-3-em4-karbonsav-nátriumsót használunk fel. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 35. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként kristályos szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino- 4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido)-cef-3-em4- karbonsav-nátriumsót használunk fel. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 36. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-aceto x i metil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido)-cef-3-em4-karbonsavat vagy nátriumsóját, szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino4-tiazolil/-2-etoxiimino-acetamido) -cef-3-em4-karbonsavat vagy e vegyület alkálifémekkel, alkáliföldfémekkel, magnéziummal, vagy szerves aminbázisokkal képzett, gyógyászatilag alkalmazható sóit, szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino4-tiazolil/-2-/2- - pr o pen i 1 oxiimino/ -acetamido)-cef-3-em4-karbonsavat vagy e vegyület alkálifémekkel, alkáliföldfémekkel, magnéziummal vagy szerves aminbázisokkal képzett, gyógyászatilag alkalmazható sóit, vagy 3-acetoximetil-7-(2-/ 2-amino4-tiazolil/-2-/1 -metil-etoxiimino/-acetamido) -cef-3-em4-karbonsavat (szin-izomer) vagy e vegyület alkálifémekkel, alkáliföldfémekkel, magnéziummal vagy szerves aminbázisokkal képezett, gyógyászatilag alkalmazható sóit használjuk fel. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 37. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 3 -a ce t o x i metil-7-(2-/2-amino4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido)-cef-3-em4-karbonsavat használunk fel. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 38. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido)-cef-3-em4-karbonsav-nátriumsót használunk fel. (Elsőbbsége: 1976. június 11.) 33