173110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(amino-tiazolil-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-ém 4-karbonsav-oximok előállítására
63 173110 64 hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, benzil-, dibenzil-, triklóretil-, benziloxikarbonil-, formil-, triklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropiranil-csoport) vagy klóracetil-csoport, R’c jelentése hidrogénatom, savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, benzil-, dibenzil-, triklóretil-, benziloxikarbonil-, formil-, triklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropiranil-csoport), klóracetil-csoport vagy 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy ekvivalensnyi mennyiségű alkálifém-, aíkáliföldfém-, magnézium- vagy szerves aminbázis-ion, és a hullámos vonal szin-konfigurációt jelöl, azzal a feltétellel, hogy ha R’c savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoportot jelent, Re csak savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport lehet, ha R’c klóracetil-csoportot jelent, Re csak klóracetil-csoport lehet, míg ha R’c hidrogénatomot jelent, Re csak hidrogénatom lehet-, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4- -karbonsavat valamely szin-konfigurációjú (IIc) általános képletű savval - ahol Rd savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen a fent felsorolt csoportokat) vagy klóracetil-csoportot jelent, míg R’d jelentése savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen valamely fent felsorolt csoport), klóracetil-csoport vagy 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport, azonban ha R’d klóracetil-csoportot jelent, Rd csak klóracetil-csoport lehet - vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatunk, a kapott, az (1’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületeket - ahol Rd és R’d jelentése a fenti - kívánt esetben savas közegben hidrolizáljuk, hidrogenolizáljuk vagy tiokarbamiddal reagál tatjuk, és a kapott, az (I’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületeket — ahol R” jelentése hidrogénatom 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport — vagy az (Ic) általános képletű vegyületeketkívánt esetben ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 23. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol, R jelentése hidrogénatom vagy savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, benzil-, dibenzil-, triklóretil-, benziloxikarbonil- vagy formil-csoport), R’jelentése hidrogénatom, savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, benzü-, dibenzil-, triklóretil-, benziloxikarbonil- vagy formil-csoport) vagy 1 --4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy ekvivalensnyi mennyiségű alkálifém-, alkáliföldfém-, magnéizium- vagy szerves aminbázis-ion, és a hullámos vonal szin-konfigurációt jelöl, azTal a feltétellel, hogy ha R’ savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoportot jelent, R csak savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport lehet, míg ha R’ hidrogénatomot jelent, R csak hidrogénatom lehet-, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely szin-konfigurációjú (II) általános képletű savval - ahol Rí jelentése savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen valamely fent felsorolt csoport) és R’j jelentése savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen valamely fent felsorolt csoport) vagy 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoport - vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatunk, a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületeket — ahol R! és R’t jelentése a fenti - kívánt esetben savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületeket - ahol R”, jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport — vagy az (la) általános képletű vegyületeket ismert módon sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I’) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Re hidrogénatomot vagy tritil-csoportot jelent, R’c hidrogénatomot, tritil-csoportot vagy 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent, A hidrogénatomot, nátrium-iont és ekvivalensnyi mennyiségű dietilammónium- iont jelent, és a hullámos vonal szin- vagy anti-konfigurációt jelöl, azzal a feltétellel, hogy ha R’c tritil-csoportot jelent, Re csak tritil-csoport lehet, míg ha R’c hidrogénatomot jelent, Re csá hidrogénatom lehet —, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3- -em-4-karbonsavat valamely (IIc) általános képletű savval - ahol Rd tritil-csoportot, R’d pedig tritil-csoportot vagy 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent — vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatjuk, a kapott trítil-vegyületet kívánt esetben savas közegben hidrolizáljuk, és a tritil-vegyületet vagy hidrolizált származékát kívánt esetben ismert módon nátriumvagy dietilammónium-sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 25. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R hidrogénatomot vagy tritil-csoportot jelent, R’ hidrogénatomot, tritil-csoportot vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent, A hidrogénatomot, nátrium-iont vagy ekvivalensnyi mennyiségű dietilammónium-iont jelent, és a hullámos vonal szin- vagy anti-konfigurációt jelöl, azzal a feltétellel, hogy ha R’ tritil-csoportot jelent, R csak tritil-csoport lehet, míg ha R’ hidrogénatomot jelent, R csak hidrogénatom lehet, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3- -em-4-karbonsavat valamely (II) általános képletű savval — ahol R1 tritil-csoportot, R’i pedig tritil-csoportot vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent — vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatjuk, a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 32
