173110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(amino-tiazolil-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-ém 4-karbonsav-oximok előállítására
61 173110 62 15. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil / -2-metoxiimino-acetamido)-cef-3-em-4- -karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely (II) általános képletű savval - ahol R’i 5 metil-csoportot jelent, a hullámos vonal szin-konfigurációt jelöl és Rí jelentése a 3. igénypont szerinti - reagáltatunk, a kapott terméket az Rí csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és a kapott terméket nátriumsóvá 10 alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. június 11.) 16. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/-2- -metoxiimino-acetamido) -cef-3-em-4-karbonsav-nátri- 15 umsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/-2- metoxiimino-acetamido) -cef-3-em-4-karbonsavat nátrium-hidrogénkarbonáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. június 11.) 20 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfigurációjú kristályos 3-acetoximetil-7- -(2-/2-amino -4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido) -cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4- 25 -karbonsavat valamely (IIc) általános képletű savval — ahol R’d metil-csoportot jelent, a hullámos vonal szin-konfigurációt jelöl és Rd jelentése az 1. igénypont szerinti - reagáltatunk, a kapott terméket az Rd csoport jellegétől függően savas közegben 30 hidrolizáljuk, hidrogenolizáljuk vagy tiokarbamiddal reagáltatjuk, a kapott savat nátriumsójává alakítjuk, és a kapott sót kristályosítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 35 18. A4, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfígurációjú kristályos 3-acetoximetil-7- -(2-/2-amino-4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido)-cef-3-em4-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Ic) általános képletű vegyület — ahol R’d metil-csoportot jelent, a hullámos vonal szin-konfigurációt jelöl és Rd hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen benzil-, dibenzii- vagy benziloxikarbonil-csoportot) 45 jelent - nátriumsóját hidrogenolizáljuk, vagy valamely (Ic) általános képletű vegyület — ahol R’d metil-csoportot és Rd klóracetil-csoportot jelent, a hullámos vonal pedig szin-konfígurációt jelöl — nátriumsóját tiokarbamiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsé- cg ge: 1977. január 21.) 19. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfígurációjú kristályos 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino4-tiazolil/-2-metoxiimino- TM -acetamido)-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó hidrájának vagy szolvátjának előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Ic) általános képletű vegyület — ahol R’d metil-csoportot jelent, a hullámos vonal szin-konfigurádét jelöl és Rd jelentése az 1. vagy 4. 60 igénypontban megadott — sóját az Rd csoport jelentésétől függően savas közegben hidrolizáljuk, hidrogenolizáljuk vagy tiokarbamiddal reagáltatjuk, a kapott terméket nátriumsóvá alakítjuk, és a nátriumsót kristályosítás után szolvát vagy hidrát formájában különítjük el. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I’) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Re jelentése hidrogénatom, klóracetil-csoport vagy terc-butoxikarbonil-, tritil-, dibenzii-, triklóretilvagy benziloxikarbonil-csoport, R’c jelentése hidrogénatom, terc-butoxikarbonil-, tritil-, dibenzii-, triklóretil- vagy benziloxikarbonil-csoport, továbbá klóracetil-csoport vagy 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy ekvivalensnyi mennyiségű alkálifém-, alkáliföldfém-, magnézium- vagy szerves aminbázis-ion, és a hullámos vonal szin- vagy anti-konfigurációt jelöl, azzal a feltétellel, hogy ha R’c terc-butoxikarbonil-, tritil-, dibenzii-, triklóretil- vagy benziloxikarbonil-csoportot jelent, Re csak terc-butoxikarbonil-, tritil-, dibenzii-, triklóretil- vagy benziloxikarbonil-csoport lehet, ha R’c klóracetil-csoportot jelent, Re csak klóracetil-csoport lehet, míg ha R’c hidrogénatomot jelent, Re csak hidrogénatom lehet —, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4- -karbonsavat valamely (IIc) általános képletű savval — ahol Rd és R’d jelentése a hidrogénatom kivételével megegyezik Re és R’c jelentésével, azonban ha R’d klóracetil-csoportot jelent, Rd csak klóracetil-csoport lehet, és a hullámos vonal jelentése a fenti — vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatunk, a kapott, az (I’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező. (Ic) általános képletű vegyületeket — ahol Rd és R’d jelentése a fenti - kívánt esetben savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk vagy tiokarbamiddal reagáltatjuk, és a kapott, az (I’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (lb) általános képletű vegyületeket — ahol R”( jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport — vagy az (lc) általános képletű vegyületeket kívánt esetben ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 21. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése terc-butoxikarbonil-, tritil-, dibenzii-, triklóretil- vagy benziloxikarbonil-csoport, R’jelentése terc-butoxikarbonil-, tritil-, dibenzii-, triklóretil- vagy benziloxikarbonü-csoport vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy ekvivalensnyi mennyiségű alkálifém-, alkáliföldfém-, magnézium- vagy szerves aminbázis-ion, és a hullámos vonal szin- vagy anti-konfigurációt jelöl-, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3- -em-4-karbonsavat valamely (II) általános képletű savval — ahol Rí és R\ jelentése megegyezik R és R’ fenti jelentésével — vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I’) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Re jelentése hidrogénatom, savas hidrolízissel vagy 31
