173110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(amino-tiazolil-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-ém 4-karbonsav-oximok előállítására
59 173110 60 előállítására — ahol R”i jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport -, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletü vegyidet sóját - ahol Rí savas hidrolízissel lehasítható csoportot (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, triklóretil-, formil-, triklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropíranil-csoportot), R’, pedig savas hidrolízissel lehasítható csoportot (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, triklóretil-, formil-, triklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropiraníl-csoportot) vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent - savval kezeljük, vagy valamely (la) általános képletű vegyület sóját — ahol Rí hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen benzil-, dibenzil- vagy benziloxikarbonil-csoportot), R’i pedig hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen benzil-, dibenzil- vagy benziloxikarbonil-csoportot) vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent — hidrogenolizáljuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek és sóik előállítására — ahol R”i jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport -, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyület sóját - ahol Rí savas hidrolízissel lehasítható csoportot (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, triklóretil-, vagy formil-csoportot), R) pedig savas hidrolízissel lehasítható csoportot (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, triklóretil- vagy formil-csoportot) vagy 1^4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent — savval kezeljük, vagy valamely (la) általános képletű vegyület sóját — ahol Rí hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen benzil-, dibenzil- vagy beziloxikarbonil-csoportot), R’i pedig hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen benzil-, dibenzil vagy benziloxikarbonil-csoportot) vagy 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent — hidrogenolizáljuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 18.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módj a 3 -ace toximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/-2--metoxiimino) -acetamido-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7- -amino-cef-3-em-4- karbonsavat valamely (II c) általános képletű savval — ahol R’d metü-csoportot jelent és Rd jelentése az 1. igénypont szerinti — reagáltatunk, és a kapott terméket az Rd csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk, hidrogenolizáljuk vagy tiokarbamiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/-2- -metoxiimino-acetamido) -cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7- -amino-cef-3-emÁ-karbonsavat valamely (II) általános képletű savval - ahol R’, metil-csoportot jelent és Rj jelentése a 3. igénypont szerinti - reagáltatunk, és a kapott terméket az Rj csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk, vagy hidrogenolizáljuk (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfiguraciójú 3-acetoxunetil -7- (2-/2- -amino-4-tiazolil/ -2-metoxiimino-acetamido) -cef-3- -em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil -7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely (II) általános képletű savval - ahol R’, metil-csoportot jelent, a hullámos vonal szin-konfígurációt jelöl és R, jelentése a 3. igénypont szerinti - reagáltatunk, és a kapott terméket az R( csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 10. A4, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acet oximetil-7 -(2-/2-amino-4-tiazolil/-2--metoxiimino-acétamido) -cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Ic) általános képletű vegyület sóját — ahol R’d metil-csoportot, Rd pedig savas hidrolízissel lehasítható csoportot (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, triklóretil-, formil-, triklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropiranil-csoportot jelent) savval kezeljük. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 11. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dj a 3 -a ce t oximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/-2--metoxiimino-acetamido) -cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-(2-/2- -1 r i t ilamino-4-tiazolil/ -2-metoxiimino-acetamido) -cef-3-em-4-karbonsavat hangyasawal kezelünk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 12. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-konfigurációjú 3-acetoximetil-7-(2-/2-amino 4-tiazolil/-2-metoxiimino-acetamido) -cef-3-em-4- -karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyület sóját — ahol R’i metil-csoportot jelent, a hullámos vonal szin-konfigurációt jelöl, és Rj savas hidrolízissel lehasítható csoportot (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, triklóretil- vagy formil-csoportot) jelent — savval kezeljük. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 18.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dj a 3 -ace toximetil-7-(2-/2-amino-4-tiazolil/-2--metoxiimino) -acetamido-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely (IIc) általános képletű savval — ahol R’d metil-csoportot jelent és Rd jelentése az 1. igénypont szerinti — reagáltatunk, a kapott terméket az Rd csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk, hidrogenolizáljuk vagy tiokarbamiddal reagáltatjuk, és a kapott terméket nátriumsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 14. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetoximetil-7- (2-/2-amino-4-tiazolil/-2- -metoxümino) -acetamido-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely (II) általános képletű savval - ahol R’, metil-csoportot jelent és Rí jelentése a 3. igénypont szerinti — reagáltatunk, a kapott terméket az Rí csoport jellegétől függően savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és a kapott terméket nátriumsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. június 11.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 30
