173110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(amino-tiazolil-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-ém 4-karbonsav-oximok előállítására
57 173110 58 til-csoportot jelent, Rd csak klóracetii-csoport lehet — vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatunk, a kapott, az (I’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező: (Ic) általános képletű vegyületeket — ahol Rd és R’d jelentése a fenti — kívánt esetben savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, vagy 5 tiokarbamiddal reagáltatjuk, és a kapott, az (F) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (lb) általános képletű vegyületeket — ahol R”, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport — vagy az 10 (lc) általános képletű vegyületeket kívánt esetben ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol 1 ® R jelentése hidrogénatom vagy savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen terc-butoxikarbonÜ-, tritil-, benzil-, dibenzíl-, triklóretil-, benziloxikarbonil-, formiltriklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropiranil- 20 -csoport), R’ jelentése hidrogénatom, savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, benzil-, dibenzil-, triklóretil-, benziloxikarbonil-, formil-, triklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropiranil-csoport) vagy 1-4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy ekvivalensnyi mennyiségű alkálifém-, alkáliföldfém-, magnézi- * um- vagy szerves aminbázis-ion, és a hullámos vonal szin- vagy anti-konílgurációt jelöl, azzal a feltétellel, hogy ha R’ savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoportot jelent, R csak 35 savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport lehet, míg ha R’ hidrogénatomot jelent, R csak hidrogénatom lehet-, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely (II) általános képletű savval — ahol Rí jelentése 40 savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen valamely a tárgyi körben megadott csoport) és R’j jelentése savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen valamely fent felsorolt csoport) vagy 1—4 szénato- 45 mos, telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoport — vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatunk, a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületeket — ahol R! és R’, jelentése a fenti — kívánt esetben savas* 50 közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületeket — ahol R”i jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen 55 alifás szénhidrogén-csoport — vagy az (la) általános képletű vegyületeket ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 21.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási — módja olyan (I) általános képletű vegyületek 00 előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, benzil-, dibenzil-, triklóretil-, benziloxikarbonil- vagy formil-csoport), 65 R’jelentése hidrogénatom, savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, benzil-, dibenzil-, triklóretil-, benziloxikarbonil-, vagy formil-csoport) vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy ekvivalensnyi mennyiségű alkálifém-, alkáliföldfém-, magnézium-, vagy szerves aminbázis-ion, és a hullámos vonal szin- vagy antikonfigurációt jelöl, azzal a feltétellel, hogy ha R’ savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoportot jelent, R csak savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport lehet, míg ha R’ hidrogénatomot jelent, R csak hidrogénatom lehet —, azzal jellemezve, hogy 3-acetoximetil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat valamely (II) általános képletű savval - ahol R] jelentése savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen valamely fent felsorolt csoport) és R’i jelentése savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható csoport (előnyösen valamely fent felsorolt csoport) vagy. 1 —4 szénatomos, telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoport — vagy e sav reakcióképes származékával reagáltatunk, a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező. (la) általános képletű vegyületeket — ahol Rj és R) jelentése a fenti — kívánt esetben savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületeket — ahol R”i jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport — vagy az (la) általános képletű vegyületeket ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 23.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (F) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező.(Ib) általános képletű vegyületek és sóik előállítására - ahol R”i jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (Ic) általános képletű vegyület sóját — ahol Rd savas hidrolízissel lehasítható csoportot (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, triklóretil-, formil-, triklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropiranil-csoportot), R’d pedig savas hidrolízissel lehasítható csoportot (előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, triklóretil-, formil-, triklóretoxikarbonil- vagy 2-tetrahidropiranil-csoportot) vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent — savval kezeljük, vagy valamely (Ic) általános képletű vegyület sóját - ahol Rd hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen benzil-, dibenzil- vagy benziloxikarbonil-csoportot), R’d pedig hidrogenolízissel lehasítható csoportot (előnyösen benzil-, dibenzil- vagy benziloxikarbonil-csoportot) vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent - hidrogenolizáljuk, vagy valamely (Ic) általános képletű vegyület sóját — ahol Rd klóracetil-csoportot, R’d pedig klóracetil-csoportot vagy 1—4 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoportot jelent - tiokarbamiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége : 1977. január 21.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek és sóik 29
