173005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált-7-amino-cef-3-ém-4-karbonsavak alkiloxim származékok előállítására
49 173005 50 általános képletű vegyületet, ahol R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, kívánt esetben egy alkálifémmel képzett sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 21. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I”) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 metil-csoportot, R egy olyan —CH2-S-R’ általános képletű csoportot jelent, ahol R’ jelentése 2—4 szénatomos acil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol R jelentése a fenti, valamint olyan (III), illetve (IIIa) általános képletű vegyületet, ahol R2 jelentése metil-csoport. (Elsőbbsége: 1977. március 24.) 22. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R jelentése metilvagy izopropil-csoport, és A’ jelentése az 1. igénypont szerinti, egy III általános képletű vegyülettel, ahol R2 jelentése metil-csoport és Rí ’ jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy e vegyület szin-izomerével reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 23. Az 1., 2., 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet, ahol R2 ’ jelentése az 1. igénypont szerinti és R2 metü-csoportot jelent, vagy e vegyület szin-izomerét egy II általános képletű vegyülettel, ahol A’ jelentése az 1. igénypont szerinti, és R jelentése 1-metil-tetrazol-5-il-tiometil-csoport vagy 2-metil-l,3,4-tiadiazol-5-il-tiometil-csoport, reagáltatunk, vagy egy IV általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése az 5. igénypont szerinti, és R2 metil-csoportot jelent, vagy e vegyület szin-izomerét egy V általános képletű vegyülettel, ahol R’ jelentése 1-metil-tetrazol-5-il-tiometil-csoport, vagy 2-metil-l,3,4-tiadiazol-5-il-tiometil-csoport, reagáltatjuk, és a kapott terméket kívánt esetben nátriumsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 24. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy I’ általános képletű vegyületnek, ahol Rí’ jelentése savas hidrolízissel eltávolítható csoport, R jelentése l-metil-tetrazol-5-il-tiometil-csoport vagy 2-metil- : -l,3,4-tiadiazol-5-il-tiometil-csoport, és R2 jelentése metil-csoport, vagy e vegyület szin-izomerének egy sóját egy savval reagáltatjuk, vagy egy olyan I’ általános képletű vegyület, ahol R2 ’ jelentése hidrogenolízissel eltávolítható csoport, R jelentése : l-metil-tetrazol-5-il-tiometil-csoport és R2 jelentése metil-csoport, nátriumsójának szin-izomerét egy hidrogenolizálószerrel reagáltatjuk, vagy egy IIIa általános képletű vegyületet, ahol R2 metil-csoportot jelent, vagy e vegyület szin-izomerét egy II í általános képletű vegyülettel, ahol A’ jelentése a 4. igénypont szerinti, és R jelentése 1-metil-tetrazol-5-il-tiometil-csoport vagy 2-metil-l,3,4-tiadiazoI-5-il-tiometil-csoport, reagáltatjuk, a kapott VI általános képletű vegyületet, ahol A’, R és R2 < jelentése az előbbi, tiokarbamiddal reagáltatjuk és adott esetben A’ jelentésétől függően savval hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és a kapott I” általános képletű vegyületet, ahol R és R2 jelen- 5 tése az előbbi, kívánt esetben amorf vagy kristályos sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 24.) 25. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja 3-acetütiometil-7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2- -metoxiiminoacetil]-amino/-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyület, ahol Rí tritil-csoportot, R2 metil-csoportot jelent, szin-izomerét egy V általá- 15 nos képletű vegyülettel, ahol R’ acetil-csoportot jelent, reagáltatjuk, és a kapott termékből eltávolítjuk az Rí védőcsoportot. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 20 26. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetiltiometil-7-/[2-(2-amino-4-tiazolil) - 2-metoxiiminoacetil]-amino/-cef-3-em-4- -karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet, ahol R2 ’ jelentése 25 az 1. igénypont szerinti, és R2 metil-csoportot jelent, egy II általános képletű vegyülettel, ahol A’ jelentése az 1. igénypont szerinti és R jelentése acetil-tiometil-csoport, reagáltatunk, vagy egy IV általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése az 30 5. igénypont szerinti, és R2 metil-csoportot jelent, egy V általános képletű vegyülettel, ahol R’ acetil-csoportot jelent, reagáltatunk, majd a kapott vegyületből eltávolítjuk az Rí védőcsoportot. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 35 27. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetiltiometil-7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]-amino/-cef-3-em-4- -karbonsav szin-izomer előállítására, azzal jelleto mezve, hogy egy III általános képletű vegyület, ahol Rí ’ jelentése a 2. igénypont szerinti, és R2 metil-csoportot jelent, szin-izomerét egy II általános képletű vegyülettel, ahol A’ jelentése a 2. igénypont szerinti, és R acetil-tiometil-csoportot :5 jelent, reagáltatjuk, vagy egy IV általános képletű vegyület, ahol R! jelentése a 6. igénypont szerinti, és R2 metil-csoportot jelent, szin-izomerét egy V általános képletű vegyülettel, ahol R’ acetil-csoportot jelent, reagáltatjuk, és a kapott vegyületből 0 eltávolítjuk az Rt védőcsoportot. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 28. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az amorf vagy kristályos 5 3-acetiltiometil-7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]-amino/-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó szin-izomerének előállítására, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyület, ahol R, ’ jelentése a 2. igénypont szerinti, és R2 metil-cso- 0 portot jelent, szin-izomerét egy II általános képletű vegyülettel, ahol A’ jelentése a 2. igénypont szerinti, és R acetil-tiometil-csoportot jelent, reagáltatjuk, vagy egy IV általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése a 6. igénypont szerinti, és R2 metil- 5 -csoportot jelent, szin-izomerét egy V általános 25
