173005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált-7-amino-cef-3-ém-4-karbonsavak alkiloxim származékok előállítására
173005 52 képletű vegyülettel, ahol R’ acetil-csoportot jeleni, reagáltatjuk, majd az így kapott vegyületet amorf vagy kristályos nátriumsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 29. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetiltiometil-7-/[2-(2-amino-4-t ia zolil)-2-metoxiiminoacetil]-amino/-cef-3-em-4- -karbonsav szin-izomerének, valamint e vegyület amorf vagy kristályos nátriumsójának előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I’ általános képletű vegyület, ahol Rt, savas hidrolízissel eltávolítható csoportot, R acetil-tiometil-csoportot és R2 metil-csoportot jelent, és A’ jelentése nátriumatom, szin-izomerét savval hidrolizáljuk, vagy egy I’ általános képletű vegyület, ahol R’ hidrogenohzissel eltávolítható csoportot jelent, és R, R2 és A jelentése az előbbi, szin-izomerét egy hidrogenolizálószerrel reagáltatjuk, vagy egy IHa általános képletű vegyület, ahol R2 metil-csoportot jelent, szin-izomerét, egy II általános képletű vegyülettel, ahol R acetil-tiometil-csoportot jelent, és A’ jelentése a 4. igénypont szerinti, reagáltatjuk, és a kapott VI általános képletű vegyületet, ahol R, R2 és A’ jelentése az előbbi, tiokarbamiddal reagáltatjuk, és ha A’ jelentése hidrogénatom, savval hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és a kapott I” általános képletű vegyületet, ahol R és R2 jelentése az előbbi, kívánt esetben amorf vagy kristályos nátriumsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 24.) 30. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű 3-(szubsztituált-7-amino-cef-3-em-4-karbonsav-alkiloxim-származékok hatásos mennyiségét, ahol jR egy —CH2-S-R’ általános képletű csoportot képvisel, amelyben R’ valamely 2-4 szénatomos acil-csoportot, 2-metil-l ,3,4-tiadiazoíil-cso portot vagy 1-metil-tetrazolil-csoportot jelent, vagy R valamely 1—5 szénatomos alkil-csoportot vagy 3—5 szénatomos cikloalldl-csoportot képvisel, R, hidrogénatomot vagy egy olyan csoportot jelent, amely savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható, R2 valamely 1-4 szénatomos telített vagy 2-4 szénatomos telítetlen alkil-csoportot képvisel, A hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet, alkáliföldfémet, magnéziumot vagy valamely szerves amino-bázist jelent, vagy A olyan észter-csoportot képvisel, amely savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható, azzal a megszorítással, hogy A nem képviselhet savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoportot akkor, ha Rí hidrogénatomot jelent, és a hullámos vonal azt jelenti, hogy az -OR2 csoport a két lehetséges, szin- vagy anti-helyzet közül egyik vagy másik helyzetben lehet, a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 51 31. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben az OR2 csoport szin-helyzetben van és A hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet, alkáliföldfémet, magnéziumot vagy valamely szerves amino-bázist képvisel. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 32. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R egy -CH2-S-R’ általános képletű csoportot képvisel, amelyben R’ hidrogénatomot vagy valamely 2-4 szénatomos acil-csoportot, 2-metil-l ,3,4-tiadiazolil-csoportot vagy 1-metil-tetrazolil-csoportot jelent, vagy Rí hidrogénatomot képvisel, R2 metil-csoportot jelent, R jelentése egy —CH2-S-R’ általános képletű csoport, amelyben R’ acetil-csoportot, 2-metil-l ,3,4-tiadiazolil-csoportot vagy 1-metil-tetrazolil-csoportot képvisel és A hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet, alkáliföldfémet, magnéziumot vagy valamely szerves amino-bázist jelent, vagy R, hidrogénatomot, R2 metil-csoportot, R egy-CH2-S-R’ általános képletű csoportot képvisel, amelyben R’ valamely 2—4 szénatomos acil-csoportot jelent, és A hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet képvisel és az -OR2 csoport szin-helyzetben van. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 33. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3 - a ce t i 11 iometil-7-/ [2-(amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetiljamino/- cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 34. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-acetiltiometil-7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 35. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-acetiltiometil-7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-cef-3-em-4-karbonsav-szin-izomert, 3-acetiltiometil-7 -/[ 2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-cef-3-em-4- -karbonsav-szin-izomer-nátriumsót, vagy kristályos 3-acetiltiometil-7-/[2- -(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó-szin-izomert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 36. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 7-/[ 2-( 2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacet0]amino/-3-izopropil-cef-3-em-4-karbonsav-szin-izomert, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
