173005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált-7-amino-cef-3-ém-4-karbonsavak alkiloxim származékok előállítására
43 173005 44 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 3-szubsztituált-7- -am i no - cef-3-em-4-karbonsa valkiloxim-származékok és sóik előállítására - e képletben R egy -CH2-S-R’ általános képletű csoportot képvisel, ahol R’ valamely 2—4 szénatomos acü-csoportot, egy 2-metil-l,3,4-tiadiazolil-csoportot vagy 1-metil-tetrazolil-csoportot jelent, vagy R valamely 1-5 szénatomos aíkil-csoportot vagy 3—5 szénatomos cikloalkil-csoportot képvisel, Rí hidrogénatomot vagy egy olyan csoportot jelent, amely savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható, előnyösen terc-butoxikarbonil-, tritil-, dibenzil-, triklóretil- vagy karbobenziloxicsoportot jelent, R2 valamely 1—4 szénatomos telített vagy 2—4 szénatomos telítetlen alkil-csoportot képvisel, A hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet, alkálifoldfémet, magnéziumot vagy valamely szerves amino-bázist jelent, vagy A olyan észter-csoportot képvisel, amely savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható, azzal a megszorítással, hogy A savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoporttól eltérő akkor, ha Rj hidrogénatomot jelent, és a hullámos vonal azt jelenti, hog> az -OR2 csoport a két lehetséges, szin- vagy anti-helyzet közül egyik vagy másik helyzetben lehet -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti és A’ hidrogénatomot vagy savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoportot képvisel, egy (ül) általános képletű savval vagy e sav valamely reakdóképes származékával, ahol Rj ’ savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoportot képvisel, R2 jelentése pedig a fentiekkel egyezik, kezelünk, a kapott (I’) általános képletű terméket, amely olyan (I) általános képletű vegyületnek felel meg. amelyben R, savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoportot jelent és A hidrogénatomot vagy savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoportot képvisel, adott esetben valamely savas hidrolizáló szerrel és/vagy egy hidrogenizáló szerrel reagáltatjuk aszerint, hogy R, ’ és A’ milyen szubsztituenst jelent, a kapott (I”) általános képletű terméket, amely olyan (I) általános képletű vegyületnek felel meg, amelyben R, hidrogénatomot és A ugyancsak hidrogénatomot képvisel, míg R és R2 jelentése a fenti, valamint az (I”) általános képletű termék mellett az olyan (I’) általános képletű terméket, amelyben A’ hidrogénatomot jelent, és R,, R,’ és R2 jelentése a fenti, kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az -OR2 csoport szin-helyzetben van, és jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben az —OR2 csoport szin-helyzetben van, és jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (I”) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyek olyan (I) általános képletű vegyületeknek felelnek meg, ahol R, és A mindegyike hidrogénatomot képvisel és R és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy egy olyan (I’) általános képletű vegyület valamely sóját, ahol Rí ’ savas hidrolízissel könnyen eltávolítható csoportot jelent, és R és R2 jelentése a fenti, savval kezeljük, vagy a (I”) általános képletű termék sójának előállítására egy olyan (I’) általános képletű vegyület valamely sóját, ahol Rj ’ hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoportot képvisel, és R és R2 jelentése a fenti, hidrogenolizálószerrel kezeljük. (Elsőbbsége: 1977. március 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (I”) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R és A’ az 1. igénypontban megadott jelentésű, egy (IIIa) általános képletű savval vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, a kapott (VI) általános képletű terméket, ahol R, R2 és A’ jelentése az előbbi, tiokarbamiddal reagáltatjuk, majd A’ értékétől függően savasan hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk, és a kapott (I”) általános képletű vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 24.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyület szűkebb esetét képező (Ia) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A\ hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet, alkáliföldfémet, magnéziumot vagy valamely szerves amino-bázist képvisel és olyan (I) általános képletű termékeknek felelnek meg, ahol R egy-CH2-S-R’ általános képletű csoportot jelent, amelyben R’ valamely 2-4 szénatomos acil-csoportot, 2-metil-1,3,4-tiadiazolil-csoportot képvisel vagy 1-metil-tetrazolil-csoportot képvisel és ahol A jelentése Aj jelentésével egyezik, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet, ahol Rí és R2 az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R’ jelentése a fenti, reagáltatunk, a kapott terméket kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (Ia) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az — OR2 csoport szin-helyzetben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
