172964. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aril-N-(1-L-4-piperidinil)-arilacetamidok előállítására

27

172964

28

7. táblázat folytatása

L

Ar

Ar1

Só

Op.C°

(CH3)2—CH—

2-C1,6-CH3 -C6 H3 —

c6h5-HC1

266,5

(CH3)2-CH-4-C1—C6H4-4—OCH3 —C6 ^ —

HC1 • H20 264

(CH3)2 —CH—

3,4<Cl)2-CéH3-c«Hs-HC1

262,5

(CH3)2 —CH—

3—C1-C6H4 —

c6h<HC1

221,5

(CH3)2 —CH—

4-Cl-C6H4-4-F-C«^HC1

270,5

(CH3)2—CH—

4—C1-C6H4 —

3—CH3 —C6 H4 —

HC1

261,5

(CH3)2-CH-3,4—(Cl)2 —C6 H3 -4-CI-CäR,HC1

268,6

n—C4 H9 —

4-C1—C6H4-c6h5-HC1

224

CH3-CH2-CH(CH3)-4-Cl-Cs^C6Hs-HC1

245,5

CH3-CH(CH3)-CH2-CH2- 4—C1-C6H4—

C6Hs-HC1

225,5

n—C6Hi3—

4-Cl-C6H4-C6Hs-HC1

177,5

n—C7H15 —

4-C1—C6H4 —

C6Hs-HC1

157,5

n—Cj oH21 —

4-C1—C6H4 —

C6Hs-HC1

138,5

ciklopentil-4-C1-C6H,-4-CH3-C6H4-HC1

276,8

ciklohexil-4-C1—C6H4 —

C6Hs-HC1

274

34. példa

5 súlyrész N-(4-klór-fenil)-N-(4-piperidinil)-fenilecetsavamid, 5 súlyrész nátriumkarbonát, néhány káliumjodid-kristály és 200 súlyrész n-butanol 40C°-os elegyéhez keverés közben 3,75 súlyrész brómciklopentánt adunk, és a reakcióelegyet 21,5 órán át keverés és visszafolyatás közben forraljuk. Ekkor az elegyhez újabb 5 súlyrész brómciklopentánt adunk, és az elegy keverését és forralását további 30 órán át folytatjuk. A reakcióelegyet lehűtjük, szűrjük, és a szűrletet bepároljuk. Az olajos maradékot dietiléterrel

eldörzsöljük. A kapott szilárd anyagot leszűrjük, és dietiléterből kristályosítjuk. 1,1 súlyrész N-(4-klór-fenil)-N-( 1 -ciklopentil-4-piperidinil)-fenilecetsav- 40 amidot kapunk, op. : 139,5 C .

35. példa

A 34. példában leírt módon, az ott közöltekkel 45 ekvivalens mennyiségű bromidvegyületek és N-aril-N -(4-piperidinil)-arilacetamidok felhasználásával állítjuk elő a 8. táblázatban felsorolt, X helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket.

8.

táblázat

L

Ar

Ar*

Op. C°

(CH^-CH-4-F-C6FUC6Hs-108,5

(CH3)2-CH-4-Cl-C6H4-4-Cl-CéH«-106,5

(CH3)2-CH-4-Br-C6H4-C«HS-97

(CH3)2-CH-4-Cl-CéKU-2-Cl-CfiH«-143,2

(CH3)2-CH-4-Cl-CsH4-3-CH3-C6H4-96,4

14