172956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás úl szubsztituált triazolok előállítására

SZABADALMI

172956

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

Nemzetközi osztályozás:

w

Bejelentés napja: 1977. VII. 04. (HE—739)

Svédország-beli elsőbbsége:

1976. VII.05. (7607653-8)

Közzététel napja: 1978. VII. 28.

C 07 D 249/14

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Megjelent: 1979. VII. 31.

> i f

HIVATAL

Feltalálók: Tulajdonos:

Beintsson Peder Bernhard vegyész, Mölndal, AB Hassle, Mölndal,

Gaarder Jan örnulf vegyész, Ljung Bengt Richard Svédország

vegyész, Göteborg, Svédország

Eljárás új szubsztituált

1

A találmány tárgya eljárás új szubsztituált triazolok és farmakológiailag elfogadható sóik. valamint az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A találmány célkitűzése vérnyomáscsökkentő 5 hatású vegyületek előállítása.

Vérnyomáscsökkentő hatású vegyületek régóta ismertek, és az is tudott, hogy hatásmechanizmusuk különböző. Gyakran jelentős mellékhatásaik vannak, például beadás után és a kívánt i0 vémyomáscsökkenés előtt rövidebb-hosszabb ideig fokozzák a vérnyomást, vagy például nyugtató hatásúak, aminek következtében nem adhatók be olyan személyeknek, akik éberséget igénylő munkát végeznek, például gépkocsit vezetnek. 15

Vérnyomáscsökkentő hatású szubsztituált triazolokat ismertetnek a 7 308 365-1 és 7 415 579-7 számú svédországi szabadalmi leírások.

Azt találtuk, hogy a 3-benzilidén-hidrazino-l,2,4- -triazollal rokon szubsztituált vegyületek kísérletileg 20 előidézett magas vémyomású, narkotizálatlan állatok artériás vérnyomását csökkerteni képesek olyan orális adagolásban, amely nem idéz elő nyugtató vagy más mellékhatást.

Az új szubsztituált triazolok az I általános 25 képletű vegyületek, ahol

R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, nitro-, kevés szánatomos allai- vagy alkoxicsoportot jelentenek, 30

triazolok

előállítására

2

R3

hidrogén- vagy

halogénatomot, kevés

szénatomos alkiljelent, és

vagy alkoxicsoportot

n

értéke 1 vagy 2.

Az R1 és R2 helyén álló alkilcsoport előnyösen legfeljebb 7 szénatomos, kiváltképpen legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport, például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek-butil-, izobutil- és terc-butil-csoport.

Az R1 és R2 helyén álló alkoxicsoport előnyösen legfeljebb 7 szénatomos, kiváltképpen legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport, például metcxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, szek-butoxi-, izobutoxi- és terc-butoxi-csoport.

Az R1 és R2 helyén álló halogénatom bróm-, jód-, klór- vagy fluoratom lehet.

R3 alkilcsoport jelentése R1 és R2 alkilcsoport jelentésével azonos.

R3 halogénatom jelentése R1 és R2 fenti jelentésével azonos.

Az R3 helyén álló alkoxi(alkil-0-)-csoport előnyösen legfeljebb 7 szénatomos, kiváltképpen 4 szénatomos alkoxicsoport, például metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi- és terc-butoxi-csoport.

A találmány szerinti előnyös vegyületek a következők:

1. 3-(2,6-dimetilbenzilidénhidrazino)-1,2,4-triazol,

172956