172941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-szulfonil-benzimidazolok előállítására
13 172941 14 I. táblázat folytatása Vegyület-koncentráció pg/ml R1 R2 R3 100 50 25 12 6 3 1,5 0,75 Me2N— NH2 6—C02 Et 100 100 100 100 100 96 52 metil NH2 6-C02Et 87 51 24 0 0 izopropil NH2 6-C02Et 100 100 98 54 24 Me2N— NH2 5—CPs 62 64 64 61 51 0 pirrolidino NH2 5(6)—C02Et+ 100 100 100 99 63 piperidino NH2 5(6)-C02 Et+ toxikus toxikus 100 100 3 morfolino NH2 5(6)—C02 Et+ 100 99 86 3 0 Me2N— NH2 6-C02Me 100 97 60 35 Me2NNH2 6—C02C4H9 100 98 63 28 Me(Et)N-NH2 6—C02Et 100 100 100 83 51 Me(Pr)N— NH2 6—C02Et 100 100 90 52 35 Et2NNH2 6-CO,Et 100 100 87 43 25 Me2NNH2 6-COOH 50 34 23 17 Me2N-NH2 5—CONH2 55 32 30 25 23 8 Me2NNH2 6—CONH2 100 100 100 78 43 36 27 Me2N— NH2 5—CONHEt 97 54 21 7 Me2NNH2 6-CONHEt 100 100 100 99 80 40 9 + Izomerek keveréke A különböző etil-észtertől eltérő észterek vegyü- 45 II. táblázat folytatása let-koncentrációit, melyek a vírus foltképződését 50%-ban gátolják (I50), a II. és III. táblázatban Iso Pg/ml folglaljuk össze. Észter* Polio I Rhino 3 Cox A21 II. Táblázat 50 allü 3-6 Az l-dimetil-amino-szulfonil-2- -amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav észtereinek vírusgátlása (ISo) 55 propargil bu til 3-6 3 0,75 3 I50 Pg/ml (S)-izobutil 3 3-6 3 Észter* Polio I Rhino 3 Cox A21 äh (6)-neopentil 0,75 0,75 1,5 (6)-metil 3 0,75 3 (5)-neopentil 3 propil 1,5 3 1,5 oktil 50 (6)-izopropil 0,35 0,75 1.5 65 (6)-ciklohexü 0,35 1,5 0,75 7
