172895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolszármazékok előállítására
5 172895 6 összehasonlító anyagokként az 1 <1,2,3,4-tetrahidro-1 -naftil)-imidazol-5-karboRsavetilésztert (Etonam), továbbá a kereskedelmi forgalomban levő 2-dimetilamino-6-(0-dietilaminoetoxi)-benztiazol-dihídrokloridot (Dimazol-dihidroklorid), valamint 5 az N<2-hidroxibenzil)-imidazolt és az N-(4-hidroxibenzil)-imidazolt [Bull. Soc. Chim. France 1973, 1179] adjuk meg. A MIC-értékeket (minimális gátlókoncentráció) kémcsőkísérletben határoztuk meg. I. Táblázat Minimális gátlókoncentráció (MIC) pg/ml Anyag Candida albicans Trichophyton mentagrophytes Trichophyton rubrum ellen 1. Etonam [1 <1,2,3,4-tetrahidro-1 -naftil)-imidazol-5 -karbonsavetilészter] hatástalan 50 50 2. Dimazol-dihidroklorid [2-dimetilamino-6</?-dietilaminoetoxi)-benzotiazol-dihidroklorid hatástalan hatástalan hatástalan 3. N<2-hidroxibenzil)-imidazol hatástalan hatástalan 100 4. N<4-hidroxibenzil)-imidazol hatástalan hatástalan hatástalan 5. (2,4-diklórbenzil)-[3<l-imidazolilmetil)-fenil]-éter 25 1,6 0,8 6. (2,4-diklórbenzil)-[4<l-imidazolilmetil)-fenil]-éter 25 3,1 3,1 7. (4-klórbenzil)-[4<l-imidazolilmetil)-fenil]-éter 12,5 6,3 6,3 8. (4-brómbenzil)-[4<l-imidazolilmetil)-fenil]-éter 6,3 1,6 0,8 9. [4-bróm-2<l-imidazolilmetil)-fenil]<2,4-dildórbenzil)-éter-hidroldorid 25 1,6 0,8 10. N<2,4-dildórbenzil)-2<l-imidazolilmetil)-anilin 12,5 0,8 0,4 11. N<2,4-diklórbenzil)-4<l-imidazolilmetil)-anilin 25 12,5 6,3 12. ( 3,4-diklór-a-metilbenzil)-[2< 1 -imidazolilmetil)-fenil]-éter-hidroklorid 31 1 1 13. (2,4-diklórbenzüH2<l-imidazolil)-fenil]-éter-hidroklorid 31 4 4 14. (3,4-dUdórbenzü)-[2<l- 4midazolil)-5-metilfenil]-éter-szulfát 50 1,6 6,3 15. N<2,4-dildórbenzil>4- <1 -imidazolil)-anilin-hidroldorid-hidrát 50 3,1 3,1 3
