172734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-benzoesavamidok előállítására
31 172734 32 amimül - ebben a képletben R3 jelentése a fent megadott- reagáltatjuk, vagy ha II általános képletű karbonsavat alkalmazunk, akkor a III általános képletű amin in situ keletkezett funkciós származékával reagáltatjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt és/vagy R2 az aminocsoporthoz viszonyítva orto- és/vagy para-helyzetű klór- vagy brómatomot jelent, egy IV általános képletű aminobenzoesav-származékot vagy savaddiciós sóját halogénezzük - ebben a képletben R3 a fent megadott jelentésű és R’2 hidrogénatomot jelent, vagy az R2-re fent megadott jelentésű—, vagy c) olyan I általános képoletű amino-benzoesavamid előállítására, amelynek kéjétében R2 nitrocsoporttól eltérő jelentésű, vagy V általános képletű nitro-benzoe sav-ami dot redukálunk —ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fent megadott jelentésű-, vagy d) olyan I általános képletű amino-benzoe savamid előállítására, amelynek képletében R2 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és R4 1-helyzetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piperidilcsoportot jelent, egy VI általános képletű piridin-származékot alkilezűnk — ebben a képletben Rt, Rj és n jelentése a fent megadott - majd a keletkezett piridiniumsót katalitikusán gerjesztett hidrogénnel redukáljuk, vagy e) egy VII általános képletű vegyületről egy vagy két védőcsoportot hidrolitikusan lehasítunk - ebben a képletben Rt, R2 és R3 az előzőekben megadott jelentésű, R« hidrogénatomot vagy aminocsoport védőcsoportját és R7 amino cső port védőcsoportját vagy R^tal együtt ftaloil-csoportot jelent, és kívánt esetben az így kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosftási módja I általános képletű új aminobenzoesav-amidok és szervetlen és szerves savakkal képzett, fiziológiailag elviselhető sóik előállítására - ebben a képletben R,, Ra és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű -, azzal jellemezve, hogy a) egy Ilb általános képletű, adott esetben in situ képződött amino-benzoe sav-származéko t-ebben a képletben Rt és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és Z nukleofil kicserélhető csoportot jelent— egy III általános képletű aminnal -ebben a képletben R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű - reagáltatjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és/vagy R2 az aminocsoporthoz képest orto- és/vagy para-helyzetben klór- vagy brómatomokat jelentenek, egy IV általános képletű aminobenzoesav-származékot — ebben a képletben R3 jelentése a fenti, és R2,fhidrogénatomot jelent, vagy az R2-re fent magadott jelentésű- vagy savaddiciós sóját halogénezzük, vagy c) olyan I általános képletű amino-benzoesav-amid előállítására, amelynek képletében R2 jelentése nitroc so porttól eltérő, egy V általános képletű nitro be nzoesav-amidot — ebben a képletben R,, R2 és R3 a fenti jelentésűek - redukálunk, vagy d) olyan I általános képletű amino-benzoesav-amid előállítására, amelynek képletében R2 jelentése nitro cső porttól eltérd, és R* 1-helyzetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperidilcsoportot jelent, egy VI általános képletű piridin-származékot —ebben a képletben Rt, R2 és n jelentése a fenti- alkilezűnk, majd a kapott piridiniumsót katalitikusán gerjesztett hidrogénnel redukáljuk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. november 3.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganaiosítási módja I általános képletű új amino-benzoesav-amidok és szervetlen vagy szerves savval alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek—, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű aminobenzoesavat- ebben a képletben Rt és R2 a fenti jelentésűek — egy ül általános képletű amin — ebben a képletben R3 a fenti jelentésű - adott esetben in situ képződött funkciós származékával reagáltatjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és/vagy R2 az aminocsoporthoz képest orto- és/vagy para-helyzetben klóratomokat jelentenek, egy IV általános képletű aminobenzoe sav-szár máz ókokai: — ebben a képletben R3 jelentése a fenti, R2’ hidrogénatomot jelent vagy az R2-re fent megadott jelentésű-, vagy savaddiciós sóját szulfurilkloriddal klórozzuk, vagy c) olyan I általános képletű amino-benzoesavamid előállítására, amelynek képletében R2 jelentése nitrocuporttól eltérő, egy V általános képletű nitro-benzoesav-amidot -ebben a képletben R,, R2 és R3 a fenti jelentésűek - naszcens liidrogénnel vagy hidrazinhidráttal Raney-nikkel jelenlétében redukálunk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű új amino-benzoesav-amidók és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására -ebben a képletben Rt R2 és R3 a fenti jelentésűek —, azzal jellemezre, hogy egy VII általános képletű vegyületről - ebben a képletben R|, R2 és R3 a fenti jelentésűek, R« hidrogénatomot vagy egy amine cső port védőcsoportját és R7 egy aminocsoport védőcsoportját vagy R«-tal együtt egy ftaloilcsoportot jelent— egy vagy két védőcsoportot hidrolitikusan lehasftuhk, majd kívánt esetben az így kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fi5 10 IS 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
