172734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-benzoesavamidok előállítására
33 172734 34 ziológiailag elviselhető savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1976. szeptember 3.) 5. Az 1., 2., 3. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. 5 (Elsőbbsége: 1976. november 2). 6. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletű karbonsav funkciós származéka- 10 ként valamely észterét, 1-imidazolil-származékát, savhalogenidjét, anhidridjét, vegyes anhidridjét, N-acil oxi-imidjét, aciloxi-trifenilfoszfóniumsóját, vagy ha aminocsoport 2-helyzetű, izatosav-anhidridjét használjuk. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 1S 7. Az 1. és 3. igénypont bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, bogy a reakciót vízelvonó és/vagy savaktiválé vegyidet, például klóihangyasavészter, foszfortriklorid, tionilklorid, 20 foszforpentoxid, N,N’-diciklohexil-karbodiimid, N,N’-karbonil-diimidazol, N,N ’-tionil-diimidazol vagy bórtrifluorid-éterát jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 9. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti a) 25 eljárásváltozat vagy az 5-8. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 250 C°, előnyösen 0 C° és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. no- 30 vember 2.) 10. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Ilb általános képletű vegyületként Z helyén nukleofil kicserélhető csoportként halogénatomot, hidroxil-, 35 alkoxi-, ariloxi-, aralkoxi-, imidoxi-, 1-imidazolil-. aciloxi-, alkoxikarboniloxi-, ariloxi-karboniloxi- vagy aralkoxikarboniloxi-csoportot tarta’mazó vegyületeket használunk, ahol Rj és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. november 3.) 40 11. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként adott esetben in situ keletkezett Ha általános képletű izatosavanhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1975. november 3.) 45 12. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a halogénezést —20 és +50 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 50 13. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti c) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusán geijesztett hidrogénnel, naszcens hidrogénnel, hidrazinhidráttal, nátriumditionittal vagy ón(II)klorid és sósav elegyével hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. november 2). 14. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti c) eljárásváltozat vagy az 5. vagy 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, nogy a redukciót 0 és 100 C°, előnyösen 10 és 80 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 15. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti d) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az alkilezést 0 és 150 C°, előnyösen 20 és HOC0 között végezzük, és a kapott piridimumsó ezt követő katalitikus hidrogénezését hidrogénező katalizátor jelenlétében, 0 és 50 C° között, előnyösen szobahőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 16. A 2. igénypont d) eljárásváltozata vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az alkdezést 50 és 150 C , előnyösen 90 és 110 C° között végezzük és a kapott piridiniumsó ezt követő katalitikus hidrogénezését hidrogénező katalizátor jelenlétében, 0 és 50 C° között, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1975. november 3.) 17. Az 1. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti e) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót sav jelenlétében 80 és 120C° közötti hőmérsékleten, előnyösen az alkalmazott oldószer forráspontján hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. szeptember 3.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű új amino-benzoesav-amidot vagy szervetlen vagy szerves sawal alkotott fiziológiailag elviselhető sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására - ebben a képletben R.\, R2 és R3 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 2 rajz, 13 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794051 - Zrínyi Nyomda 17
