172710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,4'-oxi-bisz(2-enoxi-alkánkarbonsav)-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172710 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1976. XI. 12. (RO-904) Franciaország-beli elsőbbsége: 1975. XI. 14. (75. 34825 sz.) Közzététel napja: 1978. V. 27. Nemzetközi osztályozás: C 07 C 59/25, 39/16, 43/22, 149/36, 147/06, 447/44-Megjelent: 1979. IV. 30. Feltalálók: Tulajdonos: Thuillier Germaine vegyészmérnök, Párizs, Mignonac Sylviane Albert Rolland S.A. cég, Párizs, Suzanne Juliette vegyészmérnök, Bessin Pierre Alfred René Franciaország vegyészmérnök, Chilly-Mazarin, Franciaország Eljárás 4,4’-oxi-bisz(2-fenoxi-alkánkarbonsav/-származékok előállítására 1 A találmány 4,4’-oxi-bisz(2-fenoxi-alkánkarbonsav)-származékok, ezek alkálifém- és alkáliföldfémsói, valamint fiziológiailag elfogadható aminokkal alkotott addíciós sói és észterei, továbbá e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszer- 5 készítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. E vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények a vér zsírtartalmának rendkívüli megnövekedése és az érelmeszesedés kezelésére alkalmasak. 10 Ismeretesek olyan hypolipémiás és hypocholesterinaemiás szerek, amelyek hatóanyagként 2-p-klórfenoxi-2-metil-etilpropionátot tartalmaznak (clofibrat). 15 Ugyancsak ismeretesek olyan hypolipémiás és hypocholesterinaemiás szerek, amelyek hatóanyagai a 4-fenoxi-fenoxialkánkarbonsav-származékok. E vegyületek a 2 147 138 számú francia és a 2 136 828 számú NSZK-beli szabadalmi leírásokban vannak 20 leírva. A találmány szerinti eljárással előállítható 4,4’-oxi-bisz(2-fenoxialkánkarbonsav)-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben 25 R hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot, Rí hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil-csoportot, 30 2 R2 1-12 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot, és A jelentése -0-, -S-, -SO- vagy -S02 csoportot jelent, míg az Xj, X2, X3 és X4 szubsztituensek egymással megegyezőek vagy egymástól különbözőek lehetnek és hidrogénatomot, halogénatomot vagy valamely 1—3 szénatomos alkil-csoportot képviselnek. E vegyületek sóiként az alkálifémsók, így a nátriumsók, vagy az alkáliföldfémsók, így a magnéziumsók, valamint fiziológiailag elfogadható aminokkal alkotott addíciós sók jönnek számításba. Ez utóbbi sók különösen értékesek, mint az (I) általános képletű vegyületek vízoldható sói. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy valamely X-CR,R2-COOR általános képletű a-halogénsav-származékot, ahol X halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot képvisel, R, Rí és R2 pedig a fent megadott jelentésű, egy (II) általános képletű difenollal, ahol X,,X2) Xj, X4 és A jelentése a fenti, valamely bázis, előnyösen alkálifémhidroxid, -karbonát, alkoholét vagy nátriumhidrát, jelenlétében valamely oldószerben, előnyösen alkoholokban, aromás szén-172710
