172652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-alkil-amino-3-ariloxi-propán-2-olok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

172652

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1975. X. 30. (HE—694)

Svédország-beli elsőbbsége:

1974. XI 01.(7413789-4)

Közzététel napja: 1978. V. 27.

Megjelent: 1979. II. 28.

Nemzetközi osztályozás:

C 07 C 93/06,

C 07 D 277/34, 285/10

Feltalálók: Tulajdonos:

Carlsson Enar Ingemar vegyész, Kungsbacka, AB Hassle, Mölr.dal, Svédország

Samuelsson Gustav Benny Roger, Mölnlycke,

Ab erg Axel Karl Gunnar vegyész, Asa Station,

Svédország

Eljárás szubsztituált 1 -alkiIamino-3~ariloxi-propán-2-olok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált l-alkilamino-3-ariloxi-propán-2-ok)k előállítására. Ebben a képletben

R1 CH2=CH-CH2-, CH=C-CH2-, 5

CH2=CH-CH20-, CH=C-CH20~,

nh2coch2-, ho-ch2-ch2-nh-co-—CH2Ocsoportot, 1-4 szénatomos alkil-. (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoportot vagy RON=CH- ál- 10 taláros képletű csoportot jelent, ahol R hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,

R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 15 szénatomos alkilcsoportot,

R* hidrogénatomot vagy metilcsoportot,

R4 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot,

20

R7 és R* egymástól függetlenül hidrogénatomot,

1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicso portot,

R9 hidrogénatomot, karba mii- vagy (1-4

szénatomos)-alkoxi-karbonil-amino-(l —4 25 szénatomos)-alldlc3oportot,

Y oxigénatomot vagy metfléncaoportot jelent,

n ért áré 0-5-ig terjedő egész szám,

m értéke 0—2-ig terjedő egész szám, 30

2

Ar fenil-, tiazolil- vagy tiadiazolil-csoportot jelent, ahol R1 2- vagy 3-helyzetben kapcsolódik a fenilcsoporthoz, 4- vagy 5-helyzetben a tiazolilcsoporthoz és

R1 vagy R2 a 4-helyzetben a tiadiazolil-csoporthoz, és ha Y metüéncsoportot jelent, n értéke

1- 5, R1 2-metilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, akkor R9 karbamoil-csoporttól eltérő jelentésű, és ha Y oxigénatomot jelent, n értéke 1-5, Rl 3-izobutil-csoportot, R2 hidrogénatomot jelent, akkor R5 és R6 metilcsoporttól eltérő jelentésűek, és ha Y oxigénatom, n értéke 1 vagy 2, R1

2- metilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, akkor R9 karbamoil-csoporttól eltérő jelentésű.

Az új vegyületeknek 0-receptort gátló hatásuk van, a szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésére alkalmasak.

A találmány felöleli az új vegyűletek savaddíciós sói előállítását is.

Az R1 jelű alkilcsoport egyenes vagy elágazó szénláncú lehet és például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek-butil- vagy terc-butil-csoportot képviselhet. Az R1 jelű alkoxialkil-csoport egyenes és/vagy- elágazó szénláncú lehet. Megemlíthetjük a metoximetil-, metoxietil-, etoxietil-, izopropoxietil-, n-propoxi-metil- és terc-butiloxi-metil csoportokat.

Az R9 jelű alkoxikarbonil-aminoalkil-csoport egyenes vagy elágazó szénláncú lehet, például met-172652