172620. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-aril-4H-tieno[3,2-f]-S-triazolo[4,3-a][1,4]diazepinek előállítására
13 172620 14 gyedő oldószerrel extraháljuk, a maradékhoz egy foszfor- vagy kénhalogenidet adunk, a kapott Vb általános képletű dihalogén-vegyületet - ebben a képletben Rlf R2, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésűek s Hali és Hal2 halogénatomot jelent — ammóniával vagy ammóniát leadó szerrel reagáltatjuk, végül a kapott VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1( R2, R3,'R4 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előnyösen elemi halogénnel vagy egy króm- vagy mangán-vegyülettel, célszerűen valamely kromáttal, bikromáttal vagy permanganáttal dehidrogénezzük, miközben — elemi bróm vagy klór feleslegének használata esetén - egy R3 helyen hidrogénatomot tartalmazó vegyületet is egyidejűleg megklórozunk vagy megbrómozunk, és kívánt esetben egy kapott terméket fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. július 16.) 2. Eljárás a VII általános képletű szubsztituált 6-aril-4H-tieno[3,2-f]-s-triazolo[4,3-a] [1,4]diazepinek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, 1—2 szénatomos alkilcsoportot vagy együtt egy 2—4 szénatomos alkilénláncot jelentenek, R3 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, 1—3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos w-hidroxialkil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy egy 5- vagy 6-tagú, egy oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó, telített gyűrűt jelent, amikor is a nitrogéntartalmú gyűrű a nitrogénatomon adott esetben kevés szénatomos alkilcsoprttal lehet helyettesítve, és R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot jelentenek - azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, R2, R4 és R5 a fenti jelentésűek, és X halogénatomot vagy aminocsoportot vagy kevés szénatomos aciloxicsoportot jelent — nátriumbórhidriddel dimetilformamidban vagy dimetilacetamidban redukálunk, a kapott la általános képletű karbinolt - ebben a képletben Rí, R2, R4, R5 és X a fenti jelentésűek - adott esetben az X aminocsoport halogénatommá történő átalakítása, illetve az acilcsoport lehasítása után gyűrűzárásnak vetjük alá, a kapott II általános képletű karbonilvegyület - ebben a képletben Rj, R2, Ü4 és R5 a fenti jelentésűek — foszforpentaszulfiddal tiolvegyületté, majd kívánt esetben ezt, aUdlezve kevés szénatomos alkiltiovegyűletté, vagy trialkoxóniumfluoroboráttal kevés szénatomos alkoxivegyületté vagy szervetlen savhalogeniddel halogénvegyületté alantjuk át, majd a kapott III általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, Rj, R4 és Rj a fenti jelentésűek, és X halogénatomot, tiol-, kevés szénatomos alkoxi- vagy alkiltio cső portot jelent — egy IV általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, - ebben a képletben R3 hidrogénatomot, 1-3 szénatomos allai-, 1—3 szénatomos co-hidroxialkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy egy 5- vagy 6-tagú, egy oxigén-, ként ívagy nitrogénatomot tartalmazó, telített gyűrűt jelent, ahol a nitrogéntartalmú gyűrű a nitrogénatomon adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve -, és adott esetben olyan vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 klór- vagy brómatomot jelent, egy olyan kapott V általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí, R2, R4 és R5 a fenti jelentésűek, és R3 hidrogénatomot jelent, klórozunk vagy brómozunk, majd a kapott V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott - az oxazepin-gyűrű oxigénatomjánál egy erős hidrogénhalogeniddel felhasítjuk, a kapott Va általános képletű halogenidet - ebben a képletben Rj, R2, R3, R4 és Rs a tárgyi körben megadott jelentésűek s Halj halogénatomot jelent - egy vízzel nem elegyedő oldószerrel extraháljuk, a maradékhoz egy foszfor- vagy kénhalogenidet adunk, a kapott Vb általános képletű dihalogén-vegyületet - ebben a képletben Rj, R2, R3, R4 és Rs a tárgyi körben megadott jelentősűek s Hali és Hal2 halogénatomot jelent — ammóniával vagy ammóniát leadó szerrel reagáltatjuk, végül a kapott VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4 és Rs a tárgyi körben megadott jelentésűek - előnyösen egy kromáttal dehidrogénezzük, és egy kapott terméket kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. július 16.) 3. Eljárás a VII általános képletű szubsztituált 6- ar il- 4H-tieno[3,2-f]-s-triazolo [4,3-a] [ 1,4]diazepinek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R! ésR2 egyástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, 1-2 szénatomos alkilcsoportot vagy együtt egy 2-4 szénatomos alkilénláncot jelentenek, R3 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, 1—3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomosco-hidroxilalkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy egy 5- vagy 6-tagú egy oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó telített gyűrűt jelent, amikor is a nitrogéntartalmú gyűrű a nitrogénatomon adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, és R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot jelentenek - azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, R2, R4 és Rs a fenti jelentésűek, és X halogénatomot vagy amino- vagy kevés szénatomos aciloxicsoportot jelent — nátriumbórhidriddel dimetilformamidban redukálunk, a kapott la általános képletű karbinolt — ebben a képletben R,, R2, R4, Rs és X a fenti jelentésűek — adott esetben az X aminocsoport halogénatommá történő átalakítása, illetve az acilcsoport lehasítása után gyűrűzárásnak vetjük alá, a kapott II általános képletű karbonilvegyületet- ebben a képletben Rt, R2, R3 és R, a fenti jelentésűek - foszforpentaszulfiddal tiolvegyületté alakítjuk, majd a kapott in általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, R2, R« és R5 a fenti jelentésűek, és X tiolc90portot jelent —, egy IV áltaános képletű vegyülettel reagáltatjuk — eb-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6S 7
