172620. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-aril-4H-tieno[3,2-f]-S-triazolo[4,3-a][1,4]diazepinek előállítására
15 172620 16 ben a képletben R3 a fenti jelentésű a klór- és brómatom kivételével - , majd a kapott V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1( R2, R4 és Rs a fenti jelentésű, és R3 a fenti jelentésű a klór- és brómatom kivételével - az oxazepin-gyűrű oxigénatomjánál egy erős hidrogénhalogeniddel felhasítjuk, a kapott Va általános képletű halogenidet - ebben a képletben R1( R2, R3, R4 és Rs az V általános képletünk megadottak, s Hal! halogénatomot jelent - egy vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel extraháljuk, a maradékhoz foszfortribromidot adunk a kapott Vb általános képletű dihalogén-vegyületet - ebben a képletben R,, R2, R3, R4 és R5 az V általános képletnél megadott jelentésűek, és Hali halogénatomot Hal2 brómatomot jelent - ammóniával reagáhatjuk, végül a kapott VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, R2, R3, R4 és R5 az V általános képletnél megadott jelentésűek - előnyösen elemi halogénnel vagy egy króm- vagy mangán-vegyülettel, célszerűen egy kromáttal, bikromáttal vagy permanganáttal dehidrogénezzük, miközben - elemi bróm vagy klór feleslegének használata esetén - az R3 helyen hidrogénatomot tartalmazó vegyületet egyidejűleg megbrómozzuk vagy megklórozzuk, és egy kapott terméket kívánt esetben savaddídós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. július 30.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás S foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az la általános képletű vegyület gyűrűzárását nátríumizopropiláttal vagy nátrium-terc-butiláttal végezzük. (Elsőbbsége: 1975. július 16.) 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű vegyületet elemi halogénnel dehidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1975.július 3.0.) 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti, eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dels hidrogénezést valamely magasabb oxidációs fokú króm- vagy mangán-vegyülettel végezzük. (Elsőbbsége: 1975. július 30.) 7. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dehid-20 rogénező szerként egy alkálibikromátot használunk. (Elsőbbsége: 1975. július 30.) 8. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dehidrogénezőszerként egy alkálipermanganátot hasz-25 nálunk. (Elsőbbsége: 1975. július 30.) 5 lap képletekkel A lrfrriitort felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794028 - Zrínyi Nyomda 8