172545. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszeudotriszacharidok előállítására
49 172545 50 majd vizes bázissal kezeljük és acetál- vagy ketál- 26. A 19. igénypont szerinti c) eljárásváltozat-védőcsoportok jelenléte esetén vizes savval kezel- vagy a 25. igénypont szerinti eljárás foganatosítási jük, vagy módja azzal jellemezve, hogy alkálifémbórhidridc) olyan Ib általános képletű csoportot tártál- ként lítium-trisz-szek-bórhidridet használunk, mazó vegyületek előállítására, amelyek képletében (Elsőbbsége: 1974. november 29.) X hidroxilcsoportot jelent, a fenti 4,6-di-0-(amino- 27. Eljárás a gentamicin A, gentamicin B, glikozil)-2-dezoxi-sztreptaminok valamely származé- gentamicin Bi, gentamicin C,, gentamicin Cla, kát, amelyben a 2-dezoxi-sztreptamin-csoportot egy gentamicin C2, gentamicin C2a, gentamicin C2b, IV általános képletű 1,3-diaminociklitol-csoport gentamicin X2, tobramicin, verdamicin, kanamicin helyettesíti - ebben a képletben R hidrogénato- a, kanamicin B, 3’,4’-didezoxi-kanamicin B, G-52 mot és Xi hidroxilcsoportot jelent -, és az antibiotikum, 66—40B antibiotikum, 66-40D anti- 5-hidroxilcsoport kivételével az amino- és hidroxil- biotikum, G—418 antibiotikum, JI— 20A antibioticsoportok reduktívan vagy bázikus vagy enyhe kum, JI—20B antibiotikum és sisomicin 4,6-di-O- savas hidrolízissel eltávolítható védőcsoportokkal -(aminoglikozil)-2-dezoxi-sztreptaminok új származévédettek, ruténiumtetroxiddal, krómsavval aceton- kainak, amelyekben a 2-dezoxi-sztreptamicinban vagy krómtrioxid-piridin-komplexszel metilén- -csoportot egy I általános képletű 1,3-diaminociklikloridban oxidáljuk, majd a kapott N-védett-O-vé- tol-csoport helyettesíti - ebben a képletben R dett-5-dehidro-4,6-di-0-(aminoglikozil)-2-dezoxi- -CH2Y általános képletű csoportot jelent, ahol Y -sztreptamint alkálifémbórhidriddel reagáltatjuk, a hidrogénatomot, alkil-, alkenil-, cikloalkil-, ciklokapott termékről a védőcsoportokat vizes savval alkilalkil-, hidroxialkil-, aminoalkil-, N-alkilaminovagy ha reduktívan eltávolítható védőcsoportok alkil-, aminohidroxialkil-, N-alkilaminohidroxialkil-, vannak jelen,1» katalitikus hidrogénezéssel vagy fenil-, benzil- vagy tolil-csoportot jelent, és az alkálifémmel cseppfolyós ammóniában eltávolítjuk, alifás csoportok legfeljebb 7 szénatomosak és majd vizes bázissal késeijük és ha acetál- vagy amino- vagy hidroxil-szubsztituens esetén ezek a ketál-védőcsoportok vannak jelen, vizes savval szubsztituensek különböző szénatomokon helyezkezeljük, és kednek el, és X hidroxil-, amino- vagy azidocsopora kapott terméket szabad bázisként vagy gyógyá- tot jelent — és gyógyászatiig elfogadható savaddíszatilag elfogadható savaddíciós sója alakjában elkü- ciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy lönítjük. (Elsőbbsége: 1974. november 29.) a) olyan I általános képletű csoportot tartal-20. A 19. igénypont szerinti a) élj árás vált ozat mazó vegyületek előállítására, amelyek képletében foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az X azido- vagy aminocsoportot jelent, a fenti 4,6-di- 5-helyzetű azidocsoport redukcióját, ha a kiindulási -0-(aminoglikozil)-2-dezoxi-sztreptaminok valamely vegyület telített kötést tartalmaz, katalitikus hidro- származékáról, ’amelyben a 2-dezoxi-sztreptamingénezéssel végezzük. (Elsőbbsége: 1974. novem- -csoportok egy II általános képletű 1,3-diamino-cikber 29.) • litol-csoport helyettesíti - ebben a képletben R a 21. A 19. igénypont szerinti a) eljárásváltozat fenti jelentésű, és X’ azidocsoportot jelent - és az foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 5-helyzet kivételével az összes helyzetben N-védett 5-helyzetű azidocsoport redukcióját, ha kiindulási . és O-védett bázikus vagy enyhe savas hidrolízissel vegyület kettős kötést tartalmaz, alkálifémmel 4 eltávolítható védőcsoportokkal, a védőcsoportokat cseppfolyós ammóniában végezzük. (Elsőbbsége: vizes bázissal eltávolítjuk és ha valamely védő-1974. november 29.) csoport acetál- vagy ketálcsoport, ezt enyhe vizes savval távolítjuk el, és olyan 4,6-di-0-(aminogliko-22. A 19—21. igénypontok bármelyike szerinti zil)-2-dezoxi-sztreptamin-származék előállítására, eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy amelyben X aminocsoportot jelent, az 5-helyzetű a védőcsoportok eltávolítását vizes bázissal végez- azidocsoportot katalitikus hidrogénezéssel vagy zük. (Elsőbbsége: 1974. november 29.) alkálifémmel cseppfolyós ammóniában a védőcsoportok eltávolítása előtt vagy után redukáljuk, vagy 23. A 19. igénypont szerinti b) eljárásváltozat 5Q foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan b) olyan 1 általános képletű csoportot tartal-II! általános képletű csoportot tartalmazó vegyüle- mazó vegyületek előállítására, amelynek képletében tét használunk, amelyben X,’ metánszulfoniloxi- X hidroxilcsoportot jelent, a fenti 4,6-di-0-(amino-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1974. novem- glikozil)-2-dezoxi-sztreptaminok valamely származéber 29.) J5 kát, amelyben a 2-dezoxi-sztreptamin-csoportot egy 24. A 19. igénypont szerinti b) eljárásváltozat III általános képletű 1,3-diamino-ciklitol-csoport vagy a 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási helyettesíti — ebben a képletben R hidrogénatomódja azzal jellemezve, hogy a sisomicin megfelelő mot vagy —CH2Y általános képletű csoportot származékát dimetilformamiddal reagáltatjuk és a jelent, ahol Y a tárgyi körben megadott jelentésű, kapott 5-epi-sisomicint szabad alakban vagy gyó- M és X1,, legfeljebb 8 szénatomos szénhidrogénszulfogyászatilag elfogadható sója alakjában különítjük el. niloxi-csoportot vagy halogén-származékot vagy nit(Elsőbbsége: 1974. november 29.) robenzolszulfoniloxi-csoportot jelent —, és a hidr-25. A 19. igénypont szerinti c) eljárásváltozat oxil- és aminocsoportok reduktívan vagy bázisos foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az oxi- vagy enyhe savas hidrolízissel eltávolítható védőcsodációt krómtrioxid-piridin-komplexszel metilénklo- portokkal védettek, dimetilformamiddal 80 és ridban végezzük. (Elsőbbsége: 1974. november 29.) 155C° között reagáltatjuk, majd a kapott termék -25
