172545. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszeudotriszacharidok előállítására
47 172S4S 48 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű csoportot tartalmazó vegyületet használunk, amelynek képletében Xj, metánszulfoniloxi-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a védőcsoportok eltávolítását vizes savval vagy ha reduktívan eltávolítható védőcsoportok vannak jelen, katalitikus hidrogénezéssel vagy alkálifémmel cseppfolyós ammóniában végezzük, majd vizes bázissal és végül ha acetál- vagy ketál-védőcsoportok vannak jelen, vizes savval kezeljük. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az oxidációt krómtrioxid-piridin-komplexszel metilénkloridban végezzük. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy alkálifémbórhidridként lítium-trisz-szek-butil-bórhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat vagy a 8. vagy a 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a védőcsoportok eltávolítását vizes bázissal vagy ha reduktívan eltávolítható védőcsoportok vannak jelen, katalitikus hidrogénezéssel vagy alkálifémmel cseppfolyós ammóniában végezzük, és ezt követően vizes bázissal kezeljük.' (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 11. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 2 és 5 pH-érték között végezzük. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 12. Az 1. igénypont szerinti d) élj árás vált ozat vagy a 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidriddonor-redukálószerként alkálifém-cianobórhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 13. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat vagy a 11. vagy 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót legalább egy egyenérték aldehiddel egy egyenérték hidriddonor-redukálószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 14. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a szabad 1-amino-csoportot alkilezzük. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 15. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 1 -amino-csoportot trifluormetilszulfonil-származék alakjában alkilezzük. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 16. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 1-amino-csoportot di-(2-cianoetil)-származék alakjában alkilezzük. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 17. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat vagy a 14—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az alkilezést alkilfluorszulfonáttal vagy alkiljodiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 18. Az 1. igénypont szerinti f) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy amid-redukáló hidrid reagensként alumíniumhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1975. november 27.) 19. Eljárás a gentamicin A, gentamicin B, gentamicin Bi, gentamicin Ci, gentamicin Cla gentamicin C2, gentamicin C2a, gentamicin C2b gentamicin X2, tobramicin, verdamicin, kanamicin A, kanamicin B, 3’,4’-didezoxi-kanamicin B, G—52 antibiotikum, 66-40B antibiotikum, 66-40D antibiotikum, G—418 antibiotikum, JI—20A antibiotikum, JI—20B antibiotikum és sisomicin 4,6-di-O-(aminoglikozi])-2-dezoxi-sztreptaminok új származékainak, amelyekben a 2-dezoxi-sztreptamin-csoportot egy Ib általános képletű 1,3-diamino-ciklitol-csoport helyettesíti - ebben a képletben X azido-, hidroxil- vagy aminocsoportot jelent - és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) olyan Ib általános képletű csoportot tartalmazó vegyületek előállítására, amelyben X azidovagy aminocsoportot jelent, a fenti 4,6-di-O- ( a m in oglikozil)-2-dezoxi-sztreptaminok valamely származékát, amelyben a 2-dezoxi-sztreptamin-csoportot egy II általános képletű 1,3-diaminociklitol-csoport helyettesíti — ebben a képletben R hidrogénatomot és X’ azidocsoportot jelent -, és az 5-helyzet kivételével az összes helyzetben N- és O-védett bázisosan vagy enyhe savas hidrolízissel eltávolítható védőcsoportokkal, vizes bázissal a védőcsoportokat eltávolítjuk és, hogy ha a védőcsoportok acetál- vagy ketálcsoportok, akkor ezeket vizes enyhe savval távolítjuk el, és olyan 4,6-di-0-(aminoglikozil)-2-dezoxi-sztreptajnin-származékok előállítására, amelyek képletében X aminocsoportot jelent, a védőcsoportok eltávolítása előtt vagy után az 5-helyzetű azidocsoportot katalitikus hidrogénezéssel vagy alkálifémmel cseppfolyós ammóniában redukáljuk, vagy b) olyan Ib általános képletű csoportot tartalmazó vegyületek előállítására, amelyben X hidroxilcsoportot jelent, a fenti 4,6-di-0-(aminoglikozil)-2- -dezoxi-sztreptaminok valamely származékát, amelyben a 2-dezoxi-sztreptamin-csoportot egy III általános képletű 1,3-diaminociklitol-csoport helyettesíti — ebben a képletben R hidrogénatomot, Xi’ legfeljebb 8 szénatomos szénhidrogénszulfoniloxi-csoportot vagy halogén-származékát vagy nitrobenzolszulfoniloxi-csoportot jelent —, és a hidroxil- és aminocsoportok reduktívan vagy bázisos vagy enyhe savas hidrolízissel eltávolítható védőcsoportokkal védettek, dimetilformamiddal 80 és 155° között reagáltatjuk, majd a kapott termékből a védőcsoportokat vizes bázissal eltávolítjuk vagy ha reduktívan eltávolítható védőcsoportok vannak jelen, ezeket katalitikus hidrogénezéssel vagy alkálifémmel cseppfolyós ammóniában távolítjuk el, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 SS «0 65 24
