172541. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxietilaminszármazékok előállítására172542 Eljárás új N-(1) (1,3-dihidro-1,3-dioxo-2H-benz [d,e]izokinolin-2-il)-alkil(4-piperidinil)-N-fenil-alkanoil-amidok előállítására
11 172541 12 kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R, jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, majd kivánt esetben a kapott (Ib) általános képletű vegyületek N-alkanoilezzük vagy N-benzoilezzük vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk. 18. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek és N-acil-származékaik valamint gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Ra jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, Rb jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-csoport és Re jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R! jelentése p-helyzetű metoxiesoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport, R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű 1 -4 szénatomos alkoxi-csoport és R5 jelentése hidrogénatom és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, majd kívánt esetben a kapott (Ic) általános képletű vegyületet N-alkanoilezzük vagy N-benzoilezzük vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk. 19. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületek és N-acil-származékaik valamint gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Rd jelentése fluoratom vagy metoxi-csoport, Re jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport és Ra jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű fluoratom vagy metoxi-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport, R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport és Rs jelentése hidrogénatom és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, majd kívánt esetben a kapott (Id) általános képletű vegyületet N-alkanoilezzük vagy N-benzoilezzük vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk. 20. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- -fluor-fenil)-butü]-2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamin előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése etil-csoport R3 jelentése hidrogénatom', R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport és R5 jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 21. Az 1. igénypnt a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-(4-fluor-fenil)-4- -metoxi-butil]-2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése metil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport és Rs jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 22. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-(4-fluor-fenil)-4-n-propoxi-butil]-2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamin előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése n-propil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport és R5 jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 23. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-n-butoxi-4-(4- -fluor-fenil)-butil]-2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamin előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű fluoratom R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése n-butil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 24. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-benziloxi-4- -(4-fluor-fenil)-butil]-2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamin előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése benzil-csoport R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 25. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- -metoxi-fenil)-butil]-2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű metoxi-csoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, R jelentése etil-csoport, R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 26. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- -metil-fenil)-butil]-2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R, jelentése p-helyzetű metil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, R 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
