172541. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxietilaminszármazékok előállítására172542 Eljárás új N-(1) (1,3-dihidro-1,3-dioxo-2H-benz [d,e]izokinolin-2-il)-alkil(4-piperidinil)-N-fenil-alkanoil-amidok előállítására
13 172541 14 jelentése etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 27. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4- -(3,4-dimetoxi-fenil)-butil]-2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R, jelentése p-helyzetű metoxi-csoport, R2 jelentése m-helyzetű metoxi-csoport, R jelentése etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport és Rs jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 28. Az 1. igénypnt a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(2,4- -dimetoxi-fenil)-butil]-2-(2-etoxi-fenoxi>etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rt jelentése p-helyzetű metoxi-csoport, R2 jelentése o-helyzetű metoxi-csoport, R jelentése etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű etoxi-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 29. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- -fluor-fenil)-butil]-2-(2-metoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rt jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom R4 jelentése o-helyzetű metoxi-csoport és Rs jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 30. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- -fluor-fenil)-butil]-2-(2-izopropoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű izopropoxi-csoport és R5 jelentése hidrogénatom és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 31. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- -fluor-fenil)-butil]-2-(2-n-propoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rt jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom R jelentése etil-csoport, R3 jelentése 5 hidrogénatom, R4 jelentése o-helyzetű n-propoxi-csoport és R5 jelentése hidrogénatom és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 32. Az I. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- 10 -fluor-fenil)-butil]-2-(2-n butoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, 15 R3 jelentése hidrogénatom, R jelentése etil-csoport, R4 jelentései o-helyzetű n-butoxi-csoport és Rs jelentése hidrogénatom, és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 20 33. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- -fluor-fenil)-butil]-2-(2,6-dimetoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános kép- 25 letű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 és R5 jelentése o-helyzetű metoxi-csoport, és A, X és Y jelentése, az 1. 30 igénypontban megadott. 34. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-etoxi-4-(4- -fluor-fenil)-butil]2-(3,5-dimetoxi-fenoxi)-etilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási 35 anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R] jelentése p-helyzetű fluoratom, R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 és R5 jelentése m-helyzetű metoxi- 40 -csoport és A, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 35. Az 1—34. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése központi idegrendszerre depresszív, valamint vérnyomáscsökkentő hatással 45 rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben a R, R1; R2, R3, R4 és Rs szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatiig alkalmas, 50 nem-toxikus, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. 2 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794021 - Zrínyi Nyomda 7
