172541. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxietilaminszármazékok előállítására172542 Eljárás új N-(1) (1,3-dihidro-1,3-dioxo-2H-benz [d,e]izokinolin-2-il)-alkil(4-piperidinil)-N-fenil-alkanoil-amidok előállítására

MAGYAR

nspkOztarsasag

SZABADALMI

LEÍRÁS

172541

áfa

Bejelentés napja: 1974. X. 25. (SU-877)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 C 93/02

w

Japán elsőbbsége: 1973. X. 25. (120 516/1973) Közzététel napja: 1978. III. 28.

ORSZÁGOS

(a

-r- ' 1

TALÁLMÁNYI

Megjelent: 1979. III. 31.

V /

HIVATAL

Feltalálók: Tulajdonos:

Nakao Masaru vegyész, Sasajima Kikuo vegyész, Maruyama Sumitomo Chemical Company Limited,

Isamu vegyész, Osaka, Katayama Shigenari vegyész, Osaka, Japán

Yamamoto Hisao vegyész, Hyogo, Japán

Eljárás fenoxietilamin-származékok előállítására

1

Találmányunk tárgya a központi idegrendszerre depresszív valamint vérnyomáscsökkentő hatással rendelkező új fenoxietilamin-származékok előállítására vonatkozik.

Hasonló szerkezetű származékokat a 5 2 160 911. o. számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali iratban ismertettek.

Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (1) általános képlető új fenoxietilamin-származékok és nem-toxikus gyógyászatilag alkalmas savaddíciós 10 sóik előállítására (mely képletben

Rí és R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1 -4

szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos is alkoxi-csoport,

R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos

alkil-, 1-4 szénatomos alkanoil- vagy benzoil-csoport,

R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szén- 20 atomos alkoxicsoport,

R jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy

fenil-(l—3 széna to mos)-alkil-csoport).

A leírásban használt „halogénatom” kifejezésen 25 klór-, bróm- vagy fluoratom, előnyösen klór- vagy fluoratom értendő. Az 1—4 szénatomos alkil-csoport egyenes- vagy elágazóláncú lehet (pl. metil-, etil-, izopropü-, butil-csoport stb.). Az 1-4 szénatomos alkoxi-csoportok egyenes- vagy elágazóién- 30

2

cúak lehetnek (pl. metoxi-, etoxi-, izopropoxi-csoport stb.).

A „fenil-(l-3 szénatomos)-alkil-csoport” benzilvagy fenetilcsoport, vagy a benzol-gyűrűn halogén-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-helyettesítőt hordozó benzil-csoport lehet. Az „N-acil-származék” kifejezés az N-formil-, N-acetil-, N-propionil- vagy N-benzoil-származék, előnyösen az (I) általános képletű vegyület N-acetil-származéka lehet.

Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új fenoxietilaminszármazékok központi idegrendszerre depresszív hatással rendelkeznek és trankvilláns, valamint anti-pszichotikus szerként alkalmazhatók. E vegyületek továbbá vérnyomáscsökkentő hatást is mutatnak és vérnyomáscsökkentő szerként is használhatók.

Az (I) általános képletű vegyületek közül előnyösek az (la) általános képletű származékok (mely képletben Rí, R2, R3, R4, Rs és R jelentése az előzőekben megadott). Különösen előnyösen azok az (la) általános képletű vegyületek, melyekben Rí jelentése fluoratom, klóratom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R$ általános hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport.

172541