172514. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno (3,2-c-)piridin-származékok előállítáásra
11 172514 12 3. táblázat folytatása Százalékos gyulladásgátló hatás 5 Vizsgált vegyület 2 órával 3 órával a gyulladáskeltő anyag beadása után 5. sz. vegyület 47 55 6. sz. vegyület 52 59 7. sz. vegyület 50 60 8. sz. vegyület 48 57 9. sz. vegyület 53 62 10. sz. vegyület 50 59 11. sz. vegyület 51 61 3. Nyugtató hatás vizsgálata Az (I) általános képletű vegyületek nyugtató hatását S. Irwin módszerével (Ph. D. Animal and Clinical Pharmacology Technics in Drug Evaluation) vizsgáltuk. A vizsgálandó vegyületeket gyomorszondán át, egyetlen 50 mg/kg-os dózisban egereknek adtuk be, majd figyelemmel kísértük az egerek viselkedését és mértük az állatok hőmérsékletét, szívfrekvenciáját és légzésfrekvenciáját. Valamennyi állatnál jelentős izomtónus- és motoros aktivitás-csökkenést észleltünk. Az állatok a normálisnál lényegesen kisebb mértékben reagáltak zajra és a környezetre. Az (I) általános képletű vegyületek jelentős mértékben fokozzák az altató hatóanyagok aktivitását. A kísérletek során a hatóanyagokat 50 mg/kg-os orális dózisban egereknek adtuk be, majd 30 perc elteltével az állatoknak intraperitoneális dózisban infrahipnotikus mennyiségű nátrium-pentobarbitált adtunk. A kontroli-állatokhoz viszonyítva jelentős elalvásfokozó aktivitást észleltünk. Az eredményeket a 4. táblázatban ismertetjük. Vizsgált Elaltatott Alvás kezdete Alvásidő vegyület állatok, % (átlagérték) (átlagérték) Kontroll 0 0 0 1. sz. vegyület 60 2. sz. vegyület 60 3. sz. vegyület 80 4. sz. vegyület 70 5. sz. vegyület 70 6. sz. vegyület 90 7. sz. vegyület 90 8. sz. vegyület 80 9. sz. vegyület 100 10. sz. vegyület 90 11. sz. vegyület 60 A fent ismertetett toxikológiai és farmakológiai vizsgálatok eredményei azt igazolják, hogy az (I) általános képletű vegyületek a szervezet számára jól tolerálhatók, és előnyös vérlemezke-aggregációt 60 gátló, gyulladásgátló és nyugtató hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületeket ennek megfelelően igen előnyösen alkalmazhatjuk a kórosan fokozott vériemezke-aggregációval járó 65 9’15” 1 Ó45’ 7’20” 1 ó 28’ 9’25” 1 ó 33’ 8’40” 1 ó 36’ 7’45” 1 6 40’ 8’30” 1 ó57’ 9’00” 1 Ó52’ 7’50” 1 ó 35’ 8’10” 1 Ó52’ 8’30” 1 Ó45’ 7’50” 1 Ó43’ megbetegedések, például a tromboembóliás állapotok kezelésére. E vegyületeket továbbá valamennyi gyulladásos állapot, köztük a krónikus gyulladásos reuma, a degeneratív reuma, az izületi gyulladások, a szem, orrüreg- és nyálkahártya-gyulladások kezelésére, továbbá a traumatológiában és a sebészeti operáció utáni utókezelésben használhatjuk fel. Nyugtató hatásukra tekintettel e vegyületeket előnyösen alkalmazhatjuk a fokozott 6
