172514. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno (3,2-c-)piridin-származékok előállítáásra
13 172514 14 idegi ingerlékenységgel járó állapotok, így a fokozott érzelmi reakciók, idegesség, szorongás, ingerlékenység, álmatlanság, migrén, fejfájás, szívizgalmak, klimaxos neurovegetatív rendellenességek és magas vérnyomás okozta idegi rendellenességek kezelésére is. Az (I) általános képletű új vegyületeket, továbbá azok gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóit a gyógyászatban megfelelő gyógyszerkészítmények, így orálisan adagolható készítmények (például tabletták, drazsék, kapszulák, cseppek és szirupok), továbbá parenterálisan adagolható kompozíciók (így injektálható oldatok) formájában használjuk fel. A dózisegységek előnyösen 0,010—0,300 g hatóanyagot tartalmaznak. A kezeléshez szükséges napi dózis a beteg korától és a kezelendő rendellenességtől függően körülbelül 0,010-0,900 g lehet. A gyógyászati készítmények előállítására az alábbi példákat közöljük: 12. példa Tablettás készítmény előállítása önmagában ismert módon dózisegységenként 0,100g l.sz. vegyületet, továbbá segédanyagokként polivinilpirrolidont, kukoricakeményítőt, magnéziumsztearátot és talkumot tartalmazó tablettákat állítunk elő. 13. példa Drazsék előállítása önmagában ismert módon dózisegységenként 0,075 g 4. sz. vegyületet, továbbá segédanyagokként kovasavat, cukrot, laktózt, talkumot, magnéziumsztearátot, kaolint, sellakkot, rozint, keményítőt, cukrot és tartrazinsárga színezéket tartalmazó drazsékat állítunk elő. 14. példa Kapszulák előállítása önmagában ismert módon dózisegységenként 0,125 g 7. sz. vegyületet és segédanyagokként magnéziumsztearátot és talkumot tartalmazó kapszulás készítményeket állítunk elő. 15. példa Injekciós készítmények előállítása önmagában ismert módon dózisegységenként 0,100 g 8. sz. vegyületet és hordozóanyagként izotóniás oldószert tartalmazó, 3 ml végtérfogatú ampullás készítményeket állítunk elő. 16. példa Kúpok előállítása önmagában ismert módon dózisegységenként 0,080 g 10. sz. vegyületet és hordozóanyagként félszintetikus triglicerideket tartalmazó kúpokat állítunk elő. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű tieno[3,2-c] piridin-származékok valamint savaddíciós sóik előállítására - ahol Rí jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alifás acil-csoport vagy benzoil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport vagy adott esetben legalább egy halogénatommal, szubsztituált fenil-csoport vagy legalább egy halogénatommal, 1—6 szénatomos alkil-, vagy 1—6 szénatomos alkoxiés/vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált benzoil-csoport, és n értéke 0, 1 vagy 2 -, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű piperidon-származékot - ahol R rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, R4 és n jelentése a fenti- sósav és egy R^H általános képletű alkohol - ahol Rí jelentése a fenti - elegyében valamely (ID) általános képletű merkapto-vegyülettel reagáltatunk — ahol R7 hidrogénatomot vagy Rí csoportot jelent-, a kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol R, Rj, R4 és n jelentése a fenti - ciklizáljuk, kívánt esetben az így kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, R2 helyén acü-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté acilezzük, és kívánt esetben valamely (I) általános képletű bázist savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyület reakcióját szobahőmérsékleten, keverés közben hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén metil- vagy etil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű piperidon-származékokból indulunk ki. 4. Az 1 — 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületek ciklizálását bázis jelenlétében, szerves oldószeres közegben végezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként dimetilformamidot vagy valamely R^H általános képletű alkoholt használunk fel - ahol R, jelentése az 1. igénypontban megadott. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
