172493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienobenzodiazepin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172493 jilÉgik Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. XI. 26. (LI-284) C 07 D 495/04 Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1974. XI. 26. (51 240/74) Közzététel napja: 1978. III. 28. ] '•**» ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Megjelent: 1979.1. 31. U ^ j HIVATAL IsU i - ♦ G « Feltalálók: Tulajdonos: Chakrabaiti Jiban Kumat, Camberley, Surrey, L illy Industries Limited, London, Tupper David Edward, Bracknell, Berkshire, Nagy-Britannia Nagy-Britannia Eljárás tienobenzoniazepw-származékok előállítására 1 A találmány olyan új vegyületcsaládra vonatkozik, melynek tagjai a központi idegrendszerre gyakorolt hatásuk miatt (a továbbiakban CNS aktivitás) felhasználhatók megfelelő gyógyászati készítmények hatóanyagaiként és/vagy alkalmazhatók a 5 központi idegrendszerre hatást kifejtő vegyületek előállítása során intermedierekként. A találmány tárgya eljárás a fent említett új vegyületcsalád tagjainak előállítására. Ezenkívül foglalkozik az aktív vegyületeket hatóanyagként tartalmazó 10 gyógyászati készítményekkel, valanúnt az emberek illetve állatok kezelésére használt módszerekkel, beleértve a vegyület vagy vegyületek, vagy a vegyületet vagy vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények hatékony dózisainak bejuttatását 15 emberi, ill. állati szervezetekbe. Közelebbről a találmány azokkal a vegyül etekkel foglakozik, melyek a mindezideig nem ismert la gyűrűrendszerrel rendelkeznek, melyben a XI képletű T gyűrű tiofén-gyűrűt jelent. 20 Az utóbbi időben komoly kutatások folynak a gyógyszerkémiában a triciklücus és benzodiazepin-rendszerek területén. Ugyancsak számos szabadalmat fogadtak már el ebben a témakörben, melyeknek a következő 980 853,1 291 684, 1 380 242, 25 I 380 243, 1 380 244 számú nagy-britanniai szabadalmak és 2 893 992, 3 102116, 3109 843, 3 136815 , 3474 099, 3654 286, 3749 786 és 3 852 182 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmak csak egy kis részét teszik ki. 30 2 A találmány az I általános képletű új vegyületeknek, illetve azok savaddíciós sóinak előállítására vonatkozik, ahol R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkil-csoportot, 1—4 szénatomszámú halogénalkil-csoportot vagy halogénatomot jelent, Rs jelentése valamely XII általános képletű csoport, ahol R6 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, benzil-, 2-5 szénatomos karbalkoxi- vagy egy -(CH2)nOX csoportot jelent, ahol X hidrogénatomot képvisel és n=2 vagy 3, és a XI képletű T gyűrű adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, a diazepin maghoz ortokondenzációval kapcsolódó tiofén-gyűrűt jelent. Akik ezen a területen ismeretekkel rendelkeznek, nyilván fel tudják mérni annak a jelentőségét, hogy a találmány tárgyát képező, I általános képletű új tienc(l,5) benzodiazepin-vegyületek három formában létezhetnek, éspedig a II, III és IV általános képletekkel megadott formákban. Az egyszerűség kedvéért a tiofén-gyűrűt mindhárom általános képletben szubsztituálatlan formában adjuk meg, ami nem jelenti azonban, hogy a gyűrűhöz nem kapcsolódhatnak szubsztituensek. A tiof én-gyűrű helyettesítve lehet 1-4 szénatomos alkilcsoporttal. Azok az I-IV általános képletű vegyületek, melyek a találmány szerint előállítható vegyületek közül a legelőnyösebben használhatók, a következő tulajdonságok egy részével rendelkeznek: 172493
