172476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinon-származékok előállítására
15 172476 16 izopropil-, 1-ciklopropiletil-, butil-, tercier butil-, oktil-, nonil-, undecil-észterek stb.), alkenil-észterek (pl. vinil-, 1-propenil-, allil-, 3-butenil-észterek stb.), alkinil-észterek (pl. 3-butinil-, 4-pentinil-észterek stb.), cikloalkil-észterek (pl. ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-észterek stb.), legalább egy nitrogén-, oxigén- és/vagy kénatomot tartalmazó alifás észterek pl. kis szénatomszámú alkoxialkil-észterek (pl. metoximetil-, etoxietil-, metoxietil-észterek stb.), kis szénatomszámú alkanoiloxialkil-észterek (pl. acetoximetil-, propioniloximetil-, pivaloiloximetil-észterek stb), alkiltioalkil-észterek (pl. metiltiometil-, etiltioetil-, metiltiopropil-észterek stb.), dialkilaminoészterek (pl. dimetilamino-, dietilamino-, dipropilamino-észterek stb.), alkilidénamino-észterek (pl. etilidénamino-, propilidénamino-, izopropilidénamino-észterek stb.), (kis szénatomszámú)-alkilszulfinil-(kis szénatomszámú)-alkil-észterek (pl. a metilszulfinilmetil-, etilszulfinil-metilészterek stb). Az aromás gyűrűt tartalmazó észterek pl. aril-észterek (pl. fenil-, xilil-, tolil-, naftil-, indanil-, dihidroantril-észterek stb), aralkil-észterek (pl. benzil-, fenetil-észterek stb.) ariloxialkil-észterek (pl. fenoximetil-, fenoxietil-, fenoxipropil-észterek stb.) ariltioalkil-észterek (pl. feniltiometil-, feniltioetil-, feniltiopropilészterek stb.), arilszulfinilalkil-észterek (pl. fenilszulfinilmetil-, fenilszulfiniletilészterek stb.), ariloxialkil-észterek (pl. benzoilmetil-, toluoiletil-észterek stb.), ariloilamino-észterek (pl. ftálimido-észterek stb.) lehetnek. A heterociklikus gyűrűt tartalmazó észterek pl. heterociklikus észterek vagy heterociklikus-alkil-észterek stb. lehetnek, melyekben a heterociklikus gyűrű pl. az alábbi lehet: telített vagy telítetlen, kondenzált vagy nem-kondenzált, 3—8 tagú, 1—4 heteroatomot (pl. oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot) tartalmazó heterociklikus gyűrű (pl. piridil-, piperidino-, 2-piridon-l-il-, tetrahidropiranil-, kinolil-, pirazolilészterek stb.). A heterociklikus-alkilészterek pl. telített vagy telítetlen, kondenzált vagy nem kondenzált, 3-8 tagú 1-4-heteroatomot (pl. oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot) tartalmazó észterek lehetnek, (pl. piridil-, piperidino-, 2-piridon-1-il-, tetrahidropiranil-, kinolil-, pirazolil-csoporttal helyettesített alkilészterek (pl. metil-, etil-, propilészterek stb). A szililészterek, alifás észterek és aromás vagy heterociklikus gyűrűt tartalmazó észterek 1-10 helyettesítőt hordozhatnak. E helyettesítők közül az alábbiakat említjük meg: kis szénatomszámú alkil-csoportok (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, tercier butil-csoport stb.), kis szénatomszámú cikloalkil-csoport (pl. ciklopropil-, ciklohexil-csoport, stb.), kis szénatomszámú alkoxi-csoport (pl. metoxi- etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, tercier butoxi-csoport stb.), kis szénatomszámú alkiltio-csoport (pl. metiltio-, etiltio-, propiltio-csoport, stb.), kis szénatomszámú alkilszulfinil-csoport (pl. metilszulfinil-, etilszulfínil-, propilszulfinü-csoport stb.). kis szénatomszámú alkánszulfonil-csoport (pl. metánszulfonil-, etánszulfonil-csoport stb.), fenilazo-csoport, halogénatom (pl. klór-, bróm-, fluoratom stb.). ciano-. nitro-csoport stb. így a szubsztituált észter előnyösen mono- (vagy di vagy tri)-halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-észter (pl. klórmetil-, brómetil-, diklórmetil-, 2,2,2-triklóretil-, 2,2,2-tribrómetilészter stb.), ciano-(kis szénatomszámú alkil)-észter (pl. cianometil-, cianoetil-észter stb.), mono-( vagy di-, tri-, tetra- vagy penta)-halogénfenil-észter (pl. 4-klór-fenil-, 3,5-dibróm-fenil-, 2,4,5-triklórfenil-, 2,4,6-triklór-fenil-, pentaklór-fenilészter stb.), kis szénatomszámú alkánszulfonilfenilészter (pl. 4-metánszulfonilfenil-, 2-etánszulfonil-fenil-észter stb.) 2- (vagy 3- vagy 4)-fenil-azofenilészter, mono-, di- vagy trinitrofenilészter (pl. 4-nitrofenil-, 2,4-dinitro-fenil-, 3,4,5-trinitro-fenil-észter stb.), mono-, di-, tritetra- vagy pentahalogén-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilészter (pl. klór-benzil-, 2,4-dibróm-benzil-, 3,4,5-triklór-benzil-, pentaklórbenzilészter stb.), mono-, di- vagy trinitro-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilészter (pl. 2-nitro-benzil-, 2,4-dinitro-benzil-, 3,4,5-trinitrobenzilészter stb), mono-, di- vagy tri-(kis szénatomszámú)-alkoxi-fenil- /kis szénatomszámú alkil-észter (pl. 2-metoxi-benzil-, 3,4-dimetoxibenzil-, 3,4,5-trimetoxi-benzil-észter stb.), hidroxi- és di-(kis szénatomszámú)-alkil-f enil-(kis szénatomszámú)-alkilészter (pl. 3,5 -dimetil-4-hidroxi-benzil-, 3,5-di-tercier-butil-4- -hidroxibenzil-észter, stb.). Savamidok. A savamidok pl. N-helyettesítetlen savamidok, N-(kis szénatomszámú)- alkil-savamidok (pl. N-metil-savamidok, N-etil-savamidok), N,N-di-(kis szénatomszámú )-alkil-savami dók (pl. N,N-dimetil-savamidok, N,N-dietilsavamidok, N-metil-N-etil-savamidok stb.), N-fenil-savamidok vagy pirazollal, imidazollal vagy 4-(kis szénatomszámú)-alkil-imidazolokkal (pl. 4-metil-imidazollal, 4-etil-imidazollal stb.) képezett savamidok lehetnek. c) Sók. A sók szervetlen bázisokkal (pl. nátrium-, kálium-, magnézium-, ammóniumsók stb.) vagy szerves bázisokkal (pl. diciklohexilamin, piridil-, etanolaminsók stb.) képezett sók lehetnek. A (4) általános képletű vegyületek vonatkozásában: Az Y jelentésében szereplő alkil-csoport elágazó is lehet. Az Y jelentésében levő védett hidroxil-csoport vagy védett amino-csoport a szokásos védő-csoportokat tartalmazhatja így pl. az alábbi csoportokat: alkanoil-csoport (pl. formil-, acetil-csoport stb.), halogénalkanoil-csoport (pl. diklóracetil-, trifluoracetil-csoport stb.), aroil-csoport (pl. benzoil-csoport stb), alkoxikarbonil-csoport (pl. etoxikarbonil-, tercier-butoxikarbonil-, adamantiloxikarbonil-csoport stb.), halogénoxikarbonil-csoport (pl. triklóretoxikarbonil-csoport stb.), helyettesített vagy helyettesítetlen aralkoxikarbonil-csoport (pl. benziloxikarbonil-, p-nitro-benziloxikarbonil-csoport stb.). A fenti védőcsoportok az R, helyén levő acilamino-csoport végállású amino- vagy hidroxil-csoportjához kapcsolódnak. A leírásban használt „védőcsoport” kifejezés más végállású funkcionális csoportok (pl. karboxil-csoport) csoportjaira is vonatkoznak. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
