172476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinon-származékok előállítására
71 172476 72 A táblázat folytatása Példa (13) képletű vegyület Rl 2 Rl 3 (14) képletű vegyület Rl2 » Rl3 > Op. C° (bomlás) 301. (396)-H (397) mint Rí 3 a (13) képletű vegyületnél 75-76 302. (398)-H 399 mint R] 3 a (13) képletű vegyületnél 150-153 303. (400)-H (401) mint Rt 3 a (13) képletű vegyületnél 196-199 304. (402)-H (403) mint Rí 3 a (13) képletű vegyületnél 191-196 305. (404)-H (405) mint Rí 3 a (13) képletű vegyületnél 190-194 306. (406)-H (407) mint Rí 3 a (13) képletű vegyületnél 176-180 307. (408)-H h2nch2ch2 sch2comint Rí 3 a (13) képletű vegyületnél 171-175 308. (409)-H (410) mint Rí 3 a (13) képletű vegyületnél I. R. pcm'1 (Nujol): 1730, 1660, 1610 309. példa 0,250 g 3-[2-(2-tienil)-N-(2,2,2-triklóretoxikarbonil)-glicinainido]-laktacillánsavat 13 ml 90%-os vizes ecetsavban oldunk és az oldatot 10C°-ra hűljük. 45 Az oldathoz 50 perc alatt részletekben 1,20 g cinkport adunk és ezen a hőmérsékleten 1 órán át állni hagyjuk. A reakcióelegyhez 30 perc alatt 0,50 g cinkport adunk majd további 2 órán át reagálni hagyjuk. A cinkport leszűrjük és a szűr- 50 letbe kénhidrogén-gázt vezetünk, majd a kiváló csapadékot szűrjük. A szűrletet etilacetáttal mossuk és a vizes fázist bepároljuk. A maradékot metanol és éter elegyből kristályosítjuk. 35 mg 3-[2-(2- -tienil)-glicinamido]-laktacillánsavat kapunk. Az etilacetátos réteget vízzel extraháljuk és a vizes fázist betöményítjük. 15 mg további terméket izolálunk, összkitermelés: 50 mg. Op.: 184—189 C° (bomlás). A fenti eljárással analóg módon a megfelelő kiindulási anyagok felhasználásával az 5. reakció szerint az alábbi (14) általános képletfí vegyületeket állítjuk elő: (13) képletű (14) képletű vegyület Példa vegyület Rl2 Rl3 Rl2> Rl 3> Op. C° (bomlás) 310. (411) -H (412) mint Rj 3 a (13) képletű vegyületnél 198-202 311. (413) -H (381) mint Rí 3 a (13) képletű vegyületnél 193-196 36
