172476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinon-származékok előállítására
7 176476 8 cikloalkil-, (pl. ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil-, indanil-, bormil-, adamantil-csoport stb.), cikloalkenil-, (pl. 1-ciklopenten-l-il-, 2-ciklopenten-1 -il~, 3-ciklohexen-l-il-, bornenil-csoport stb.). Az aromás acil-csoportokban levő aromás csoport aril-csoport (pl. fenil-, tolil-, naftil-csoport stb.) lehet. A heterociklikus acil csoportban levő heterociklikus csoport legalább egy oxigén-, kén-, nitrogénatomot stb. tartalmazó monociklikus vagy policiklikus heterociklikus csoport lehet. E heterociklikus csoportok példáiként az alábbiakat említjük meg: 3-8-tagú monociklikus heterociklikus csoport mely legalább egy kénatomot tartalmaz (pl. tienil-, dihidrotiopiranil-csoport stb.), 3-8-tagú monociklikus heterociklikus csoport mely legalább egy oxigénatomot tartalmaz (pl. oxiranil-, furil-, dihidrofuril-, piranil-, dihidropiranil-, tetrahidropiranil-, dioxanil-csoport stb.), legalább egy nitrogénatomot tartalmazó 3-8-tagú monociklikus heterociklikus csoport (pl. aziridil-, azetidinil-, pirrolil- vagy 2- vagy 3H-pirrolil-csoport, 2- vagy 3-pirrolinil-, pirrolidinil-, imidazolil-, imidazolidinil-, pirazolil-, piridil-, pirimidil-, pirazinil-, piperidinil-, piridazinil-, tetrazolil-csoport stb.), legalább egy oxigénatomos és legalább egy nitrogénatomot tartalmazó 8-8-tagú mono ciklikus heterociklikus csoport (pl. oxazolil-, izoxazolil-, oxadiazolil-, szidnonil-csoport stb.), legalább egy kénatomot és legalább egy nitrogénatomot tartalmazó 3-8-tagú monociklikus heterociklikus csoport (pl. tiazolil-, izotiazolil-, tiadiazolil-csoport stb.), legalább egy kénatomot tartalmazó policiklikus heterociklikus csoport (pl. benzollal kondenzált heterociklikus csoport pl. benzotienil-, benzotiopiranil-csoport stb.), legalább egy nitrogénatomot tartalmazó policiklikus heterociklikus csoport (pl. indolil-, izoindolil-, indolizinil-, benzimidazolil-, kinolil-, izokinolil-, dihidro-izokinolil-, kinazolil-, 1- vagy 2H-indazolil-, 1- vagy 2H-benzotriazolil-, purinil-, karbazolil-csoport stb.), legalább egy oxigénatomot és legalább egy nitrogénatomot tartalmazó policiklikus heterociklikus csoport (pl. benzoxazolil-, benzoxadiazolil-csoport stb.), legalább egy kénatomot és legalább egy nitrogénatomot tartalmazó policiklikus heterociklikus csoport (pl. benzotiazolil-, benzotiadiazolilcsoport stb.), Az alifás acil-csoportban levő, aromás vagy heterociklikus csoporttal helyettesített alifás csoport definíciójában az alifás, aromás és heterociklikus csoportok értelmezése a korábbiakban megadott. Az alifás acil csoport valamely szénatomja helyén egy/vagy több alábbi csoport szerepelhet és/vagy az alifás láncot egy vagy több alábbi csoport szakíthatja meg: két vegyértékű aromás csoportok, két vegyértékű heterociklikus csoportok, —0-, —N=, -S—, -SO—, -S02 és -NH- csoport, melynek nitrogénatomja alkil- vagy aril-csoporttal helyettesítve lehet. Az alifás acilamino-, aromás acilamino-, heterociklikus acilamino- és aromás vagy heterociklikus csoporttal helyettesített alifás acilamino csoportok adott esetben egy vagy több alábbi helyettesítőt hordozhatnak: halogénatom, nitro-, amino-, karboxil-, észterezett karboxil-, hidroxil-, -N3 -CN, —NHNHj, =0, =NH, =S, szulfo- és =NOH csoport melynek nitrogénatomja alkil- vagy aralkil-csoporttal helyettesítve lehet, mimellett az acilamino-csoport heterociklikus csoportja adott esetben alkil- és/vagy aromás csoporttal helyettesítve lehet. Az R, helyén levő acilamino-csoport különösen előnyös képviselőit az alábbiakban soroljuk fel: alkanoilamino, alkenoilamino-, aroilamino-, heterociklikus karbonilamino-, aril- vagy heterociklikus csoporttal helyettesített alkanoilamino-, aril- vagy heterociklikus csoporttal helyettesített alkenoilamino-, kétvegyértékű aromás csoporttal és/vagy kétvegyértékű heterociklikus csoporttal megszakított alkanoil- vagy alkenoilamino-csoport, arilés/vagy heterociklikus csoporttal helyettesített alkanoil- vagy alkenoilamino-csoport, melyben az aciklikus szénhidrogén-láncot kétvegyértékű aromás csoport és/vagy kétvegyértékű heterociklikus csoport szakítja meg, aril- és/vagy heterociklikus csoporttal helyettesített alkanoil- vagy alkenoilamino-csoport, melyben az aciklikus szénhidrogén csoportot egy vagy több -0-, —N=-, -S-, —SO—, SO2 vagy -NH— csoport -melynek hidrogénatomja helyén alkil- vagy aril-csoport lehet — szakítja meg, aril- és/vagy heterociklikus csoporttal helyettesitett alkanoil- vagy alkenoilamino-csoport, melynek aciklikus szénhidrogén csoportját aromás és/vagy kétvegyértékű heterociklikus csoport és egy vagy több -0-, -N=-, —S—, -SO-, -S02, vagy -NH- csoport — melynek hidrogénatomja helyén alkilvagy aril-csoport lehet — szakítja meg, alkanoil- vagy alkenoilamino-csoport, melynek szénláncát egy vagy több -0-, -N=—, -S—, -SO—, -S02 - vagy -NH- csoport - melynek hidrogénatomja helyén alkil- vagy aril-csoport szerepelhet — szakítja meg, alkanoil- vagy alkenoilamino-csoport melynek szénláncát kétvegyértékű aromás csoport és/vagy kétvegyértékű heterociklikus csoport és egy vagy több -0-, —N=—, -S-, -SO-, -S02- vagy -NH- csoport — melynek nitrogénatomja alkil- vagy aril-csoporttal helyettesítve lehet - szakítja meg, aroilamino- vagy heterociklikus karbonilamino-csoport, melyben a gyűrű és a karbonil-csoport közötti kötést egy vagy több -0-, —N=-, -S—, -SO-, —S02- vagy -NH- csoport - mely utóbbi alkil- vagy aril-csoporttal helyettesítve lehet - szakítja meg, cikloalkil-, aril- és/vagy heterociklikus csoporttal helyettesített alkanoil- vagy alkenoilamino-csoport, melyben a gyűrű és az aciklikus szénhidrogén-csoport közötti kötést egy vagy több -0-, —N=, —S—, -SO-, —S02 — vagy -NH- csoport - melynek nitrogénatomja alkil- vagy aril-csoporttal helyettesítve lehet - szakítja meg, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
