172468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás őj dibenzoxepin-származékok előállítására
13 172468 14 4. táblázat folytatása Rí Napi dózis Testsúly- Inbibició R, I CL (mg/kg gyarapodás (%) —CH—R3 p.o.) (g) ± S.E. CH3 I 5. 8-C1 3—CHCOOH -CII O 6. Indometacin x = jelentősen eltér a kontrolitól (P < 0,05) 15 501 = jelentősen eltér a kontrolitól (P<0,01) II. A kifejlődött arthritisre gyakorolt hatás (terápiás kezelés) 20 Minden dózis-szinten hat darab nőstény patkányt (Sprague-Dawley törzs) használtunk. Az adjuvánst (0,6 mg elhalt Mycobacterium butyricum 0,1 ml folyékony paraffinnal készült elegyét) az 25 állatok farkába injektáltuk intradermálisan. Csak azokat az állatokat használtuk fel a kísérlethez. 0,25 21xx 50 ± 3,lxx 0,50 18x 48 ± 4,2XX amelyek az adjuváns-injekció beadása utáni 15. napon szignifikáns arthritist mutattak. A vizsgált vegyületeket orálisan, naponta egyszer, 14 egymást követő napon adagoltuk és az adagolást az adjuváns-injektálást követő 15. napon kezdtük. A kezelés hatását az adjuváns-injektálást követő 29. napon mindkét hátsó láb gátoltságán mértük le. Az eredményeket az 5. táblázat adatai mutatják be. 5. táblázat Vizsgált vegyület: 3 Rí Rí 1-ch-r3 Q Napi dózis (mg/kg p.o.) Testsúlygyarapodás (g) Inhibíció (%) ± S.E. 1. Kontroll ch3 "-7 2. H 1 2-CHCOONa ch3-CII 0 1,0 13x 31 ± 2,0X 3. H i 3—CHCOOH-c-II 0 0,25 27x 30 ± 2,lx 4. H 3—ch2cooh-c-II 0 0,50 30x 31 ± 1,5X 7
