172464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofuranil-tetrahidropiridin- és piperidin származékok előállítására
53 172464 54 e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí adott esetben metoxicsoporttal helyettesített benzilcsoport, X és Y hidrogénatom és R2 , R3 > R4, RS, A és B a tárgyi körben megadott, valamely Ib általános képletű vegyületet, ahol Ri a fenti és R2, R3, R4, R5, A és B a tárgyi körben megadott, mólnyi mennyiségű hidrogén felvételéig katalitikusán hidrogénezünk, előnyösen sósav jelenlétében, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! jelentése a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól eltérő, és R2, R3, R4, R5, X, Y, A és B a tárgyi körben megadott, egy a), d) vagy h) eljárásváltozattal keletkezett la általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, R4, R5, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, egy III általános képletű hidroxilvegyület valamely észterével, előnyösen halogénhidrogénsawal, rövidszénláncú alkánszulfonsawal, aromás szül fon savval, vagy ha R? metil- vagy etilcsoport, kénsavval alkotott észterével - ahol a III általános képletben R3 jelentése a c)eljárásváltozatban megadott-, vagy redukáló körülmények között valamely Illa általános képletű oxovegyülettel, ahol R? az R? fenti jelentésű csoportnak megfelelő geminális kétértékű csoportot jelent, reagáltatunk, vagy metilvinilketonra addicionálunk, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! 2-, 3-, 4-, 5- vagy 6-hidroxi-alkil-csoportot jelent, és R2, R3, R4, R5, A, B, X és Y pedig a tárgyi körben megadott, valamely olyan I általános képletű vegyületet, ahol R] 2-, 3-, 4-, 5- vagy 6-oxo-alkil-csoportot jelent, és R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, egy komplex fémhidriddel redukálunk, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R], X és Y hidrogénatomot jelent, és R2, R3, R4, R5, A és B a tárgyi körben megadott, valamely I általános képletű vegyületet, ahol R! adott esetben legfeljebb három metoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, X és Y hidrogénatomot jelent, és R2, R3, R4, R5, A és B a tárgyi körben megadott, katalitikusán aktivált hidrogénnel kezelünk, és kívánt esetben egy bármely eljárásváltozattal keletkezett I általános képletű vegyületet szerves szervetlen savval elkotott sójává alakítjuk (Elsőbbsége: 1973. március 2.) 3. Az 1. igénypont a), d) és i) eljárásváltozatai bármelyikének foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és ezen vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, és R2, R3, R4, R5, A, B, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként megfelelően szubsztituált vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. március 2.) 4. Az 1. igénypont a), d) és i) eljárásváltozatai bármelyikének foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és ezen vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, mely képletben Rí és R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, trifluormetilcsoport, vagy egy 5—8 szénatomot tartalmazó 1-hidroxi-cikloalkil-, cikloalk-1-enil- vagy cikloalkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, vagy egy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy R3 és R4 együtt egy 4,5-helyzetű kondenzált benzolgyűrűt vagy egy 5,6-helyzetű trimetiléncsoportot jelent, Rs hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, és X és Y egyaránt hidrogénatomot vagy együtt kémiai kötést jelentenek, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként megfelelően szubsztituált vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 28.) 5. Az 1. igénypont a), d) és i) eljárásváltozatai bármelyikének foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és ezen vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, mely képletben R[ és R2 jelentése hidrogénatom, R3 hidrogénatomot, klóratomot, brómatomot, metil- vagy metoxicsoportot jelent, R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, A metilén- és B etiléncsoportot, vagy A etilén- és B metiléncsoportot jelent, és X és Y jelentése egyaránt hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként megfelelően szubsztituált vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 28.) 6. Az 1. igénypont b), c), d), e), f), g), h) és j) eljárásváltozatai bármelyikének foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és ezen vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, mely képletben R] jelentése a hidrogénatom kivételével az 1. igénypontban megadott, és abban az esetben, ha A etiléncsoportot és B metiléncsoportot jelent és ugyanakkor R2, R3, R4 és R5 egyaránt hidrogénatomot jelent, s X és Y az 1. igénypontban megadott, akkor R, jelentése metilcsoport, és R2, R3, R4, R5, A, B, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként megfelelően szubsztituált vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 28.) 7. Az 1. igénypont b), c), d), e), f), g), h) és j) eljárásváltozatai bármelyikének foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, és az ilyen vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, mely képletben Rí jelentése a hidrogénatom kivételével az 1. igénypontban megadott és abban az esetben, ha A etiléncsoportot és B metiléncsoportot jelent, és ugyanakkor R2, R3, R4 és R5 egyaránt hidrogénatomot jelent, s X és Y az I. igénypontban megadott, akkor Rí jelentése metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, rövidszénláncú alkil-, vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, trifluormetilcsoport, vagy 5—8 szénatomot tartalmazó 1-hidroxi-cikloalkil-, 1-cikloalk-l-enil- vagy cikloalkilcsoport, R4 hidrogénatomot, legfeljebb 35 atomszámú halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, vagy R3 és R4 együtt egy 4.5- helyzetű kondenzált benzolgyűrűt vagy egy 5.6- helyzet.ű trimetiléncsoportot jelent, Rs jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, A és B az 1. igénypontban megadott, és X és Y egyaránt hidrogénatomot vagy együtt kémiai kötést jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként meg5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27