172464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofuranil-tetrahidropiridin- és piperidin származékok előállítására
51 172464 52 tói eltérő jelentésű, és X és Y együttesen kémiai kötést, A etilén- és B metilén-csoportot jelent, R2, R4 és R5 a tárgyi körben megadott, R3 ugyancsak az ott megadott, az 1-hidroxi-cikloalkil-jelentést kivéve, illetve az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 5-8 szénatomos cikloalk-1- -enilcsoportot jelent, és R2, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben, Rj pedig a jelen eljárásváltozatnál megadott, egy VII általános képletű vegyületről, ahol R2, R3, R4, R5 a tárgyi körben megadott és Rj megegyezik Rj jelen eljárásváltozatban definiált jelentésével, vagy egy olyan I általános képletű vegyületről, ahol R3 5—8 szénatomos 1-hidroxi-cikloalkilcsoportot jelent, és Rj és tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól és oxoalkil-csoporttól eltérő, és R2, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, erős sav jelenlétében végzett melegítéssel vizet hasítunk le, vagy i) olyan I álalános képletű vegyületek előállítására, melyekben Rj, X és Y hidrogénatomot jelent, R3 a tárgyi körben megadott, azonban cikloalkenilcsoporttól eltérő jelentésű, és R2, R4, R5, A és B a tárgyi körben megadott, valamely I általános képletű vegyületet, ahol Rí adott esetben legfeljebb három metoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, X és Y hidrogénatomot jelent, R3, a jelen eljárásváltozatban megadott, és R2, R4, Rs, A, és B a tárgyi körben megadott, katalitikusán aktivált hidrogénnel kezelünk, vagy j) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól, oxoalkil- vagy hidroxialkilcsoporttól eltérő jelentésű, R3 5-8 szénatomos 1-hidroxi-cikloalkilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R2, Rs, A, B, X és Y pedig a tárgyi körben megadott jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol Rt a jelen eljárásváltozatban megadott, R3 klór- vagy brómatomot, és R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és R2, R5, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, magnéziummal kezelünk, majd a keletkezett, R3 helyén magnéziumklorid- vagy magnéziumbromid-csoportot tartalmazó vegyületet egy 5-8 szénatomos cikloalkanonnal reagáltatjuk, és kívánt esetben egy bármely eljárásváltozattal keletkezett I általános képletű vegyületet szerves vagy szervetlen savval alkotott sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. február 28.) 2. Eljárás I általános képletű benzofuranil-tetrahidropiridin- és piperidinszármazékok, valamint azok savaddíciós sóinak előállítására, ahol Rí hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-, alkenil-, alkinil-, oxoalkil-, hidroxialkil- vagy cikloalkil-alkilcsoport, vagy egy adott esetben legfeljebb három metoxicsoporttal szubsztituált fenil-(rövidszénláncű)-alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R2, R3 és R4 egyaránt hidrogénatomot jelent, Rj metilcsoporttól eltérő jelentésű, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatomot jelent, és ezenkívül r3 jelenthet még trifluormetil-csoportot is, vagy R3 és R4 együttesen egy kondenzált benzolgyűrűnek megfelelő 1,3-butadieniléncsoportot jelent, R5 hidrogénatom, és A etiléncsoportot és B metiléncsoportot jelent, és X és Y egy-egy hidrogénatomot vagy egy további kémiai kötést jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rt hidrogénatomot jelent és R2) R3, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, egy II általános képletű vegyületet - ahol Ac rövidszénláncú alkoxikarbonil-vagy cianocsoport, vagy valamely karbonsav acilgyöke, és R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott - hidrolizálva és melegítve az Ac csoportot lehasítjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! jelentése a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól, oxoalkil- vagy hidroxialkilcsoporttól eltérő jelentésű és R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, egy IV általános képletű vegyületet, ahol RÏ az Rí jelen eljárásváltozatban megadott csoportok alifás láncában egy szénatommal kevesebbet tartalmazó szénhidrogén csoportot jelent, vagy ha R2, R3, R4, közül legalább egy hidrogénatomtól eltérő jelentésű, RÏ jelentése alkoxicsoport is lehet, és R2, R3, R,!, R5j A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, lítiumalumíniumhidriddel kezelve a karbonil- illetve alkoxikarbonilcsoportot redukáljuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól és 2-, 3-, 4-, 5- vagy 6-oxo-alkil-csoporttól eltérő jelentésű, X és Y egy további kémiai kötést jelent, és R2, R3, R4, R5, A és B a tárgyi körben megadott, egy V általános képletű vegyületet, ahol Zi valamely egyértékű aniont vagy egyenértéknyi többértékű aniont jelent, Rf jelentése megegyezik Rí tárgyi körben megadott jelentésével, azonban hidrogénatomtól eltérő, illetve, ha R2, Rs, R4 és R5 egyaránt hidrogénatom-, akkor metilcsoporttól is eltérő, és R2, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott, valamely alkálifémbórhidriddel részlegesen redukálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, jelentése a tárgyi körben megadott, azonban oxoalkil-, alkenil- és alkinil-csoporttól és egy adott esetben metoxicsoporttal helyettesített benzilcsoporttól eltérő, X és Y hidrogénatomot jelent és R2, R3, R,, R5, A és B jelentése a tárgyi körben megadott, egy V vagy VI általános képletű vegyületet, ahol Z@ és R?i a c) eljárásváltozatban, R2, R3i R4 és Rs pedig a tárgyi körben megadott, a hidrogénfelvétel megszűnéséig katalitikusán redukálunk vagy 5 10 15 20 25 30 35-»0 45 50 55 60 65 26
