172464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofuranil-tetrahidropiridin- és piperidin származékok előállítására
49 172464 50 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű benzofuranil-tetrahidropiridin- és piperidinszármazékok, valamint azok savaddíciós sóinak előállítására, ahol # R, hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-, alkenil-, alkinil-, oxoalkil-, hidroxialkil- vagy cikloalkil-alkilcsoport, vagy egy adott esetben legfeljebb három metoxicsoporttal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha az alábbiakban definiált A etilén-, B metiléncsoportot és R2, R3> R4 és R5 egyaránt hidrogénatomot jelent, s X és Y az alábbiakban megadott, akkor R! metilcsoporttól eltérő jelentésű, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatomot jelent, és ezenkívül R3 jelenthet még trifluormetil-, vagy 5—8 szénatomos 1-hidroxi-cikloalkil-, cikloalk-1-enil- vagy cikloalkilcsoportot is, vagy R3 és R4 együttesen trimetilén-, tetrametilén- vagy egy kondenzált benzolgyűrűnek megfelelő 1,3-butadieniléncsoportot jelent, Rs hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és az A és B csoportok közül az egyik metiléncsoport a másik pedig etiléncsoport, vagy az egyik közvetlen kötést, a másik pedig trimetiléncsoportot jelent, és X és Y egy-egy hidrogénatomot vagy egy további kémiai kötést jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí hidrogénatomot jelent és R2, R3, R4 Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott egy II általános képletű vegyületet - ahol Ac rövidszénláncű alkoxikarbonil- vagy cianocsoport, vagy valamely karbonsav acilgyöke, és R2, R3, R4, Rs A, B X és Y a tárgyi körben megadott - hidrolizálva és melegítve az Ac csoportot lehasítjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól, oxoalkil- vagy hidroxialkilcsoporttól eltérő jelentésű, és R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, egy IV általános képletű vegyületet, ahol RÍ az R, jelen eljárásváltozatban megadott csoportok alifás láncában egy szénatommal kevesebbet tartalmazó szénhidrogén csoportot jelent, vagy, ha R2) R3, R4 és Rs közül legalább egy hidrogénatomtól és/vagy A etilén- és/vagy B metiléncsoporttól eltérő jelentésű, RÎ jelentése alkoxicsoport is lehet, és R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, lítiumalumíniumhidriddel kezelve a karbonil- illetve alkoxikarbonilcsoportot redukáljuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R] a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól és 2-, 3-, 4-, 5- vagy 6-oxo-alkilcsoporttól eltérő jelentésű, X és Y egy további kémiai kötést jelent és R2, R3, R4, Rs, A és B a tárgyi körben megadott, egy V általános képletű vegyületet, ahol Ze jelentése valamely egyértékű anion vagy egyenértéknyi többértékű anion, R® jelentése megegyezik Rí tárgyi körben megadott jelentésével, azonban hidrogénatomtól eltérő, illetve, ha R2, R3, R4 és Rs egyaránt hidrogénatom, A etilén- és B metiléncsoport, akkor metilcsoporttól is eltérő, és R2, R3, R4 és Rs a tárgyi körben megadott, valamely alkálifémbórhidriddel részlegesen redukálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, jelentése a tárgyi körben megadott, azonban oxoalkil — alkenil- és alkinil-csoporttól és egy adott esetben metoxicsoporttal helyettesített benzilcsoporttól eltérő, X és Y hidrogénatomot jelent, R2, R4, Rs, A és B a tárgyi körben megadott, R3 ugyancsak a tárgyi körben megadott, de cikloalkenilcsoporttól eltérő jelentésű egy V, VI vagy Ib általános képletű vegyületet, ahol Ze és R? a c)eljárásváltozatban, Rt, A, B, R2, R3, R4 és Rs pedig a tárgyi körben megadott, a hidrogénfelvétel megszűnéséig katalitikusán redukálunk vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí adott esetben metoxicsoporttal helyettesített benzilcsoport, X és Y hidrogénatom és R2, R3, R,,, Rs A és B a tárgyi körben megadott, valamely Ib általános képletű vegyületet, ahol R] a fenti és R2, R3, R4, R5, A és B a tárgyi körben megadott, mólnyi mennyiségű hidrogén felvételéig katalitikusán hidrogénezünk, előnyösen sósav jelenlétében, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól eltérő, és R2, R3, R4, Rs, A, B X és Y a tárgyi körben megadott, egy a), d) vagy i) eljárásváltozattal keletkezett la általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, egy III általános képletű hidroxilvegyület valamely észterével, előnyösen halogénhidrogénsavval, rövidszénláncú alkánszulfonsawal, aromás szulfonsawal, vagy ha Rf metil- vagy etilcsoport, kénsavval alkotott észterével — ahol a III általános képletben Rf jelentése a c) eljárásváltozatban megadott —, vagy redukáló körülmények között valamely Illa általános képletű vegyülettel — ahol RÍ az R? fenti jelentésű csoportnak megfelelő geminális kétértékű csoportot jelent - reagáltatunk, vagy metilvinilketonra addicionálunk, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj 2-, 3-, 4-, 5- vagy 6-hidroxi-alkil-csoportot jelent, és R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y pedig a tárgyi körben megadott, valamely olyan I általános képletű vegyületet, ahol R! 2-, 3-, 4-, 5- vagy 6-oxo-alkil-csoportot jelent, és R2, R3, R4, R5, A, B, X és Y a tárgyi körben megadott, egy komplex fémhidriddel redukálunk, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ri a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól, oxoalkil- vagy hidroxialkilcsoport-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
