172464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofuranil-tetrahidropiridin- és piperidin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172464 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1974. II. 28. (Cl—1456) Svájci elsőbbsége: 1973. III. 02. (3103/73) Közzététel napja: 1978. IV. 28. Megjelent: 1979.1. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 405/04 tlliíílll Feltalálók: Tulajdonos: dr. Schenker Kari vegyész, Binningen, Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc dr. Bernasconi Raymond vegyész, Oberwil, Svájc Eljárás benzofuranil-tetrahidropiridin- és -piperidin-származékok előállítására I A találmány tárgya eljárás új, értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező tetrahidropiridin- és piperidin-származékok. valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállitására. 5 A találmány szerinti új tetrahidropiridin- és piperidin-származékok az I általános képletnek felelnek meg, mely képletben R, hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomot 10 tartalmazó alkil-, alkenil-, alkinil-, oxoalkil-, hidroxialkil- vagy cikloalkil-alkilcsoport. vagy egy adott esetben legfeljebb három metoxicsoporttal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, azzal a 15 megkötéssel, hogy ha az alábbiakban definiált A etilén-, B metiléncsoportot, és R2. Ríj. R4 és Rs egyaránt hidrogénatomot jelent, s X és Y az alább megadott jelentésű, akkor R! me til csoporttól 20 eltérő jelentésű, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú 25 alkoxicsoportot, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatomot jelent, és ezenkívül R3 jelenthet még trifluormetil-, vagy 5—8 szénatomos 1-hidroxi-cikloalkil-, cikloalk-l-enil- vagy cikloalkilcsoportot is, vagy 30 2 R3 és R4 együttesen trimetilén-, tetrametilén-. vagy egy kondenzált benzolgyűrűnek megfelelő 1,3-butadieniléncsoportot jelent. R, hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és az A és B csoportok közül az egyik metiléncsoportot, a másik pedig etiléncsoport, vagy az egyik közvetlen kötést, a másik pedig trimetiléncsoportot jelent, és X és Y egy-egy hidrogénatomot vagy egy további kémiai kötést jelent. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí hidrogénatomot jelent és R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y a bevezetőben megadott, egy II általános képletű vegyületet - ahol Ac rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy cianocsoport, vagy valamely karbonsav acilgyöke, és R2, R3, R4. R5 A, B, X és Y a fent megadott - hidrolizálva és melegítve az Ac csoportot lehasítjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R* jelentése a bevezetőben megadott, azonban hidrogénatomtól, oxoalkil- vagy hidroxialkilcsoporttól eltérő jelentésű, és R2, R3, R4, Rs, A, B, X és Y a bevezetőben megadott, egy IV általános képletű vegyületet, ahol R’j az R, jelen eljárásváltozatban megadott csoportok alifás láncában egy szénatommal kevesebbet tartalmazó szénhidrogén csoportot jelent, vagy, ha R2, R3, R4 és 172464
