172459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-amino-3-cefém-3-ol-4-karbonsav-származékok előállítására
43 172459 44 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy adott esetben helyettesített fenil-(rövidszénláncú)alkil-csoport és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R2A jelentése az 1. igénypontban megadott — R3 fenti jelentésének megfelelő IV általános képletű alkohol reakcióképes észterével kezelünk. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkil- rövidszénláncú alkenil- vagy adott esetben helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R2A jelentése az 1. igénypontban megadott - R3 fenti jelentésének megfelelő VI általános képletű tri-R3 -oxóniumsóval. ahol A® egy sav anionját jelenti, kezelünk. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, vagy adott esetben helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport. és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R2A jelentése az 1. igénypontban megadott - R3 fenti jelentésének megfelelő IX általános képletű 3-helyettesített l-R3-triazén-vegyülettel kezelünk. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely XIII általános képletű vegyületben - ahol R,,A jelentése egy acilcsoport és Ro“ jelentése hidrogénatom és R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti - valamely alkalmas acilcsoportot - egy imidhalogenid-képző szerrel végzett kezelés, a megfelelő imidhalogenidnek egy alkohollal végzett reagáltatása és a képződött iminoéter hasítása útján - lehasítunk, és ily módon hidrogénatommal helyettesítünk. (Elsőbbsége: 1972. június 29). 7. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely XV általános képletű 2-cefem-vegyületet ahol R2 és R] jelentése az 1. igénypontban megadott - egy enyhén bázikus szerrel kezelve izomerizálunk és adott esetben a kapott 2- és 3-cefém-vegyületkeverékből a megfelelő I általános képletű 3-cefém-vegyületet elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 8. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely XV általános képletű 2-cefém-vegyületet, ahol R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, az )-helyzetben végzett oxidáció és az így nyert I általános képletű vegyület 1-oxidja redukálása útján egy I általános képletű vegyületté izomerizálunk. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 9. Az 1. igénypont a), b), vagy c) eljárásváltozatának, vagy a 2-4. és 6—8. igénpontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II—V, X, XV, általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol R2 illetve R2a jelentése adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkoxi-, aciloxi-, tri-(rövidszénláncú)-alkil-szililoxi-csoport vagy adott esetben helyettesített amino- vagy hidrazinocsoport és R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkilcsoport, vagy e vegyületek sóit alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. június 29). 10. Az 1. igénypont a), b) vagy c) eljárásváltozatának, vagy a 2-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II, III, IV, V és VI, IX, X, XIII és XV általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, - ahol R2 jelentése a 9. igénypontban megadott és R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy adott esetben helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, és A, R2a, RqA és Rob jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy e vegyületek sóit alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 11. Az 1. igénypont a), b) vagy c) eljárásváltozatának a 2., 3., és 6-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II. Ill, IV, V, X, XIII és XV általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol R2 jelentése valamely rövidszénláncú alkoxi-. 2-halogén-(rövidszénláncú)—alkoxi-, fenaciloxi-, l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoport, mely 1— 3, adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot tartalmaz, rövidszénláncú alkanoiloxi-metoxi-, rövidszénláncú alkoxikarboniloxi- vagy rövidszénláncú alkanoíloxicsoport és R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkil- vagy 1-fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, R2a, RoA és Rob jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy e vegyületek sóit alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 12. Az 1. igénypont a), b) vagy c) eljárásváltozatának, vagy a 2—8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II, III, IV, V, VI, IX, X, XIII és XV általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol R2 jelentése a 11. igénypontban megadott és R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy 1-fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, és A, R2A, RoA, és Rob jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy e vegyületek sóit alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 13. Az 1. igénypont a), b) vagy c) eljárásváltozatának, a 2—8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II, III, IV, V, VI, VIII, IX, X, XIII, és XV általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahd R2 jelentése valamely rövidszénláncú alkoxi-, 2- halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, fenaciloxi-, 1-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoport, mely 1-3, adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot tartalmaz, rövidszénláncú alkanoiloxi-metoxi-, a-amino-(rövidszénláncú)-alkanoiloxi-metoxi-, rövidszénláncú alkoxi-karboniloxi-, vagy rövidszénláncú alkanoiloxicsoportot jelent és R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkü-, rövidszénláncú alkenil-, vagy 1-fenil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
