172217. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-metoxi-alfa-karboxi penam-2-karbonsav-észterek előállítására
23 172217 24 centráció megfigyelése alapján vizsgáltuk. Eredményeinket az 1., 2. és 3. táblázatban mutatjuk be. Az 1. táblázatban az R szubsztituensként fenil-csoportot. R2 szubsztituensként hidrogénatomot tartalma- 5 zó 1 általános képletű vegyületek, a 6-metoxi-carbenicillin a-észtereinek vizsgálati adatai találhatók. A 2. táblázatban az R szubsztituensként 3-tienil-csoportot. R2 szubsztituensként hidrogénatomot tartalma- 10 zó I általános képletű vegyületek, a 6-metoxi-ticarcillin a-észtereinek vizsgálati adatai találhatók. A 3. táblázat tartalmazza az R szubsztituensként 2-tienil-csoportot, R2 szubsztituensként hidrogénatomot, R1 szubsztituensként fenil-csoportot tartalmazó 1 általános képletű vegyület, a 6a-metoxi-6ß-(2-karboxi-2-tien-2'-il-acetamido)-penam-3-karbonsav vizsgálati adatait. A minimális gátlási koncentrációt mindhárom esetben 5%-os véragaron végzett sorozathígítással állapítottuk meg. 1. táblázat 6a-metoxicarbenicillin a-észterek A példa száma 5 6 j 8 i 11 9 10 XVI általános képletű vegyület R1=(5) R'=(7) R1=(8) R‘=(9) R1=(10) R1=(11) képletű csoport minimális gátlási koncentráció (ig/ml Escherichia coli JT1 Escherichia coli JT4 Escherichia coli JT425 Salmonella typhi Shigella sonnei Pseudomonas aeruginosa 10662 Pseudomonas aeruginosa 10662 (10~2) Serratia marcescens US32 Klebsiella aerogenes A Enterobacter cloacae N1 Proteus mirabilis C977 Proteus mirabilis 889 Proteus morganii Proteus rettgeri Bacillus subtilis Staphyllococcus aureus Oxford Staphyllococcus aureus Russell Staphyllococcus aureus 1517 Streptococcus faecalis ß-haemolytic Streptococcus CN10 5,0 5,0 2,5 5,0 10 50 5,0 12,5 25 25 25 250 5,0 5,0 5,0 10 25 125 5,0 12,5 5,0 10 10 50 5,0 2,5 2,5 2,5 10 50 100 500 500 100 100 500 100 250 250 100 100 500 25 25 12,5 25 25 250 1,0 0,5 0,5 1,0 2,5 25 5,0 5,0 2,5 5,0 10 50 5,0 2,5 2,5 2,5 10 50 5,0 5,0 2,5 5,0 10 50 5,0 5,0 2,5 5,0 10 50 2,5 2,5 1,25 2,5 10 50 100 500 500 100 100 250 100 500 500 100 100 50 100 500 500 100 100 50 100 500 500 100 100 500 25 500 500 100 100 500 — 125 500 50 100 0,5 2. táblázat 6a-metoxi-ticarcillin a-észterek A példa száma 1 2 4 3 14 16 XVII általános képletű R1—(9) R1 =■=(!» R’=(7) R1—(10) R‘=(12) R1 =(13) vegyület képletű csoport minimális gátlást koncentráció (ig/ml Escherichia coli JT1 2,5 25 5,0 5,0 2,5 0,5 Escherichia coli JT4 12,5 50 5,0 5,0 5,0 2,5 Escherichia coli JT425 6,2 25 5,0 5,0 2,5 2,5 Salmonella typhi 6,2 50 2,5 5,0 2,5 2,5 Shigella sonnei 125 5,0 2,5 2,5 0,5 0,5 Pseudomonas aeruginosa 10662 125 500 100 250 250 500 Pseudomonas aeruginosa 10662 (10-2) 125 500 100 125 250 250 Serratia marcescens US32 25 500 10 12,5 12,5 5,0 Klebsiella aerogenes A 1,25 50 1,0 2,5 0,5 0,25 Enterobacter cloacae N1 6,2 50 5,0 5,0 2,5 U5 12
